[发明专利]东革阿里提取物、其制备方法、以及其用途

说明书

本发明提供一种东革阿里(Eurycoma longifolia Jack)提取物及其制备方法和用途，所述东革阿里提取物包含以重量百分比计为85％至95％的东革阿里二萜类组分。本发明的东革阿里二萜类组分具有降低实验性高尿酸动物模型的血清尿酸水平以及促进尿酸排泄的作用，有望进一步开发成为治疗高尿酸血症的药物。

技术领域

本发明属于天然药物领域，具体而言，涉及东革阿里提取物及其制备方法、以及东革阿里提取物用于治疗高尿酸血症的用途。

背景技术

近年来随着人们生活水平的提高、生活方式、饮食结构的改变及人口老龄化，我国高尿酸血症的发病率逐年上升，据统计，患病率已达到8.4％～13.3％，并且呈现出年轻化趋势。

高尿酸血症是由于体内的尿酸产生和排泄之间失衡造成的。体内尿酸主要由嘌呤代谢产生，转化过程主要由黄嘌呤氧化酶完成；尿酸排泄过程可分为肾小球滤过、肾小管重吸收等几个过程，尿酸约三分之二从肾脏排泄，占尿酸排泄的主导地位。当体内尿酸过量产生或尿酸排泄功能受损，血液中尿酸水平上升，造成高尿酸血症。临床上通常将男性血尿酸高于420μmol/L、女性血尿酸高于360μmol/L定义为高尿酸血症。

血尿酸水平的增高会导致痛风患病率的升高、肾结石的产生及慢性肾损伤，也是诱发糖尿病、高血压、高血脂、肥胖、心血管疾病等多种疾病的高风险因素。

目前临床上治疗高尿酸血症的药物缺乏。黄嘌呤氧化酶抑制剂为一线降尿酸药物，临床上主要有别嘌呤醇和非布司他。别嘌醇可抑制黄嘌呤氧化酶，使次黄嘌呤及黄嘌呤不能转化为尿酸，即尿酸合成减少，进而降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着，但是，长期服用会引起肝肾损伤、胃肠道反应、S-J综合征以及严重超敏反应综合征等不良反应。另一方面，非布司他作为黄嘌呤氧化酶抑制剂适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗，但是，据报道，非布司他存在导致心脏相关性死亡的风险。

另外，促进尿酸排泄药物主要有苯溴马隆，可用于治疗轻中度肾功能不全的高尿酸血症患者，但是，因其肝毒性以及对肾脏的损伤现在已退出美国市场。

综上，高尿酸血症发病率高，治疗药物少，因而寻找新型的降尿酸药物成为迫切需求，并且具有广阔的临床应用前景。

东革阿里(Eurycoma longifolia Jack)为苦木科(Simaroubaceae)植物，主要分布在东南亚热带地区，例如马来西亚、印度尼西亚、泰国、越南、老挝、柬埔寨等。传统主要用于治疗性功能不全、发热、疟疾、关节炎、消化不良、高血压等。

发明内容

本发明的目的在于寻找用于治疗高尿酸血症的天然药物。本发明人发现从东革阿里根中提取得到的东革阿里二萜类组分对高尿酸血症具有良好的调节作用。本发明基于此发现而得以完成。

本发明提供一种东革阿里提取物及其制备方法、以及东革阿里提取物用于治疗高尿酸血症的用途。

具体而言，本发明提供：

(1)一种东革阿里提取物，其中包含以重量百分比计为85％至95％的东革阿里二萜类组分。

(2)根据(1)所述的东革阿里提取物，其中，所述东革阿里二萜类组分包含13β,21-二羟基宽缨酮、13α(21)-环氧宽缨酮、宽缨醇-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、13β,21-二羟基宽缨醇、宽缨酮、13,21-二氢宽缨酮、宽缨醇中的1种或2种以上。

(3)根据(2)所述的东革阿里提取物，其中，以所述东革阿里二萜类组分的质量为基准，13β,21-二羟基宽缨酮的含量为1％～5％、13α(21)-环氧宽缨酮的含量为3％～7％、宽缨醇-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的含量为25％～40％、13β,21-二羟基宽缨醇的含量为1％～5％、宽缨酮的含量为25％～35％、13,21-二氢宽缨酮的含量为1％～4％、宽缨醇的含量为5％～10％。