[发明专利]一种竹柏内酯J用作UCP2抑制剂治疗胃腺癌的生物医药用途在审

专利信息
申请号: 201810476427.7 申请日: 2018-05-17
公开(公告)号: CN108771674A 公开(公告)日: 2018-11-09
发明(设计)人: 吾建峰;王志礼 申请(专利权)人: 吾建峰
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61K31/366;A61K31/352;A61P35/00;A61P1/16;A61P1/00
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地址: 221006 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 内酯 味素 胃腺癌 抑制剂治疗 生物医药 去氢 胃腺癌细胞 抑制剂 增殖 治疗 发现
【说明书】:

发明公开了一种竹柏内酯J用作UCP2抑制剂治疗胃腺癌的生物医药用途。本发明发现,竹柏内酯J、1‑去氧‑2,3‑去氢竹柏内酯A、独一味素A、独一味素B为有效的UCP2抑制剂,竹柏内酯J、1‑去氧‑2,3‑去氢竹柏内酯A、独一味素A、独一味素B可以通过抑制UCP2抑制胃腺癌细胞的增殖进而用于治疗胃腺癌。

技术领域

本发明属于生物领域,涉及已知化合物的新用途,具体涉及竹柏内酯J、1-去氧-2,3-去氢竹柏内酯A、独一味素A、独一味素B用作UCP2抑制剂治疗胃腺癌以及用作lncRNAXLOC006926抑制剂治疗肝癌的生物医药用途。

背景技术

胃癌是世界上第四大类常见的恶性肿瘤,虽然近年来发病率在不断下降,但是由于早诊率低,致死率仍居高不下。因此寻找判断胃癌预后的标志物及其潜在靶点很有必要。研究发现,UCP2(uncoupling protein-2)是线粒体解偶联蛋白家族的成员,能使氧化磷酸化的过程解偶联,减少ROS的生成,对肿瘤细胞有保护作用(参考文献:Overexpression ofuncoupling protein-2in cancer:metabolic and heat changes,inhibition andeffects on drug resistance.Inflammopharmacology,2015,23:365-9)。抑制UCP2的表达可以有效抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭,但是目前公开的UCP2抑制剂极少,难以满足研发需要和临床需求。

肝癌是世界上第五大类常见的恶性肿瘤。中国每年有近40万人死于肝癌,占据全球肝癌死亡的51%。由于肝癌患者早期无症状,因此大多被诊断时已经处于晚期,死亡率高并且五年生存率低。研究发现,lncRNAXLOC006926在肝癌发生发展中发挥了重要作用,参与调节肝癌细胞的增殖及迁移,有望成为肝癌发生发展的生物标志物和肝癌预防治疗的新靶点(参考文献:lncRNAXLOC006926抑制肝癌细胞增殖、迁移和侵袭的研究,免疫学杂志2018年5月第34卷第5期)。

竹柏内酯J、1-去氧-2,3-去氢竹柏内酯A、独一味素A、独一味素B分别是从竹柏或独一味中发现的天然有机化合物,化学结构如下。

目前尚未见竹柏内酯J、1-去氧-2,3-去氢竹柏内酯A、独一味素A、独一味素B可以用作UCP2抑制剂治疗胃腺癌的报道,也未见竹柏内酯J、1-去氧-2,3-去氢竹柏内酯A、独一味素A、独一味素B可以用作lncRNAXLOC006926抑制剂治疗肝癌的报道。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足,提供竹柏内酯J、1-去氧-2,3-去氢竹柏内酯A、独一味素A、独一味素B用作UCP2抑制剂治疗胃腺癌以及用作lncRNAXLOC006926抑制剂治疗肝癌的生物医药用途。

本发明通过下面的技术方案实现:

竹柏内酯J、1-去氧-2,3-去氢竹柏内酯A、独一味素A、独一味素B用作UCP2抑制剂的生物医药用途。竹柏内酯J、1-去氧-2,3-去氢竹柏内酯A、独一味素A、独一味素B为有效的UCP2抑制剂,竹柏内酯J、1-去氧-2,3-去氢竹柏内酯A、独一味素A、独一味素B可以通过抑制UCP2抑制胃腺癌细胞的增殖进而用于治疗胃腺癌。

竹柏内酯J、1-去氧-2,3-去氢竹柏内酯A、独一味素A、独一味素B用于制备治疗胃癌的药物的生物医药用途。竹柏内酯J、1-去氧-2,3-去氢竹柏内酯A、独一味素A、独一味素B为有效的UCP2抑制剂,竹柏内酯J、1-去氧-2,3-去氢竹柏内酯A、独一味素A、独一味素B可以通过抑制UCP2抑制胃腺癌细胞的增殖进而用于治疗胃腺癌。

进一步地,所述胃癌为胃腺癌。

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