[发明专利]利用双氧化脱氢环化反应合成喹啉类化合物的方法有效
| 申请号： | 201810480063.X | 申请日： | 2018-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN108484498B | 公开（公告）日： | 2020-12-22 |
| 发明（设计）人： | 霍聪德;姜伟 | 申请（专利权）人： | 西北师范大学 |
| 主分类号： | C07D215/48 | 分类号： | C07D215/48;C07D215/18 |
| 代理公司： | 兰州智和专利代理事务所(普通合伙) 62201 | 代理人： | 张英荷 |
| 地址： | 730070 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 利用 氧化 脱氢 环化 反应 合成 喹啉 化合物 方法 | ||
1.利用双氧化脱氢环化反应合成喹啉类化合物的方法，其特征在于：以N-芳基甘氨酸衍生物和乙苯及其衍生物为原料，铜盐作为催化剂， 2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌作为脱氢剂，在氧化剂作用下，于60℃~ 90℃下反应5~18小时；反应结束后柱层析分离，即得目标产物；
所述N-芳基甘氨酸衍生物的结构式为：
其中，R1为烃基、卤素、烃氧基；X为氧、氮或碳；R2为烃基；
所述乙苯衍生物为4-乙基甲苯、1,4-二乙基苯、4-乙基苯甲醚、1-氟-4-乙基苯、1-氯-4-乙基苯、1-溴-4-乙基苯；
所述催化剂铜盐为CuCl2 、CuBr2、CuBr、Cu(OTf)2 、Cu(OAc)2；
所述氧化剂为氧气，且整个反应是在氧气氛围下进行。
2.如权利要求1所述利用双氧化脱氢环化反应合成喹啉类化合物的方法，其特征在于：原料N-芳基甘氨酸衍生物与乙苯及其衍生物的摩尔比为1:10~1:50。
3.如权利要求1所述利用双氧化脱氢环化反应合成喹啉类化合物的方法，其特征在于：脱氢剂DDQ的用量为N-芳基甘氨酸衍生物摩尔量的1.5~3.5倍。
4.如权利要求1所述利用双氧化脱氢环化反应合成喹啉类化合物的方法，其特征在于：催化剂的用量为N-芳基甘氨酸衍生物摩尔量的1%~30%。
5.如权利要求1所述利用双氧化脱氢环化反应合成喹啉类化合物的方法，其特征在于：所述脱氢环化反应是在有机溶剂中进行，且有机溶剂为苯、甲苯、乙苯、氯代苯、二甲苯或苯甲醚。
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