[发明专利]一种靶向叶酸-聚乙二醇-木质素结合物载药纳米粒子及其制备方法在审
| 申请号： | 201810489655.8 | 申请日： | 2018-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN108578387A | 公开（公告）日： | 2018-09-28 |
| 发明（设计）人： | 雷建都;刘刻峰;何静 | 申请（专利权）人： | 北京林业大学 |
| 主分类号： | A61K9/51 | 分类号： | A61K9/51;A61K9/19;A61K31/4745;A61K47/30;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100083 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 聚乙二醇 叶酸 木质素 结合物 载药纳米粒子 氨基 靶向 制备 羧基 木质素化学 羟基喜树碱 靶向分子 靶向载药 骨架材料 纳米粒子 血液循环 靶向性 连接臂 溶解度 渗透性 自组装 包载 应用 | ||
1.一种靶向叶酸-聚乙二醇-木质素结合物载药纳米粒子及其制备方法，其特征在于：所述的叶酸-聚乙二醇-木质素结合物由叶酸、氨基-聚乙二醇-羧基和木质素化学连接而成，木质素作为骨架材料，氨基-聚乙二醇-羧基作为连接臂，叶酸作为靶向分子；叶酸与氨基-聚乙二醇-羧基的氨基基团通过酰胺键结合，然后获得的叶酸-聚乙二醇羧基结合物，再与木质素上的羟基基团通过酯键化学连接，得到叶酸-聚乙二醇-木质素结合物；所述的叶酸-聚乙二醇-木质素结合物在水溶液中自组装包载10-羟基喜树碱形成靶向载药纳米粒子；所述的一种靶向叶酸-聚乙二醇-木质素结合物载药纳米粒子的制备方法，包括如下步骤：
(1)叶酸-聚乙二醇结合物的合成：叶酸溶解在无水二甲基亚砜(DMSO)中，加入碳二亚胺(EDC)与N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)活化15min；在磁力搅拌下加入聚乙二醇，反应24h；经过透析，冷冻干燥得到叶酸-聚乙二醇结合物；
(2)叶酸-聚乙二醇-木质素结合物的合成：将步骤(1)得到的叶酸-聚乙二醇结合物、碱木质素溶解在四氢呋喃中；随后加入催化剂EDC与DMAP，反应48h；待反应结束后，反应液用无水乙醚沉淀；纯水复溶，透析，冷冻干燥得到纯度较高的叶酸-聚乙二醇-木质素结合物；
(3)叶酸-聚乙二醇-木质素载药纳米粒子的制备：将叶酸-聚乙二醇-木质素结合物与10-羟基喜树碱(HCPT)溶于DMSO中，然后将得到的溶液逐滴加入到搅拌的纯水溶液中自组装，透析3h，滤膜过滤后，冷冻干燥得到叶酸-聚乙二醇-木质素/10-羟基喜树碱(FA-PEG-AL/HCPT)载药纳米粒子。
2.根据权利要求2所述的一种靶向叶酸-聚乙二醇-木质素结合物载药纳米粒子的制备方法，其特征在于：所述的氨基-聚乙二醇-羧基分子量为2000～10000Da。
3.根据权利要求2所述的一种靶向叶酸-聚乙二醇-木质素结合物载药纳米粒子的制备方法，其特征在于：按重量比，叶酸-聚乙二醇：木质素＝1.5:1～3:1。
4.根据权利要求2所述的一种靶向叶酸-聚乙二醇-木质素结合物载药纳米粒子的制备方法，其特征在于：按重量比，叶酸-聚乙二醇-木质素结合物：10-羟基喜树碱＝1：0.2～1：0.6。
5.根据权利要求2所述的一种靶向叶酸-聚乙二醇-木质素结合物载药纳米粒子的制备方法，其特征在于：步骤(3)中搅拌速度为300～600r/min。
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