[发明专利]二氢喹唑啉酮类化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201810501385.8 | 申请日： | 2018-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN108558778B | 公开（公告）日： | 2021-06-18 |
| 发明（设计）人： | 周海峰;隋月波;江小兰;杨兵;余涛 | 申请（专利权）人： | 三峡大学 |
| 主分类号： | C07D239/91 | 分类号： | C07D239/91;C07D239/88;C07D239/90;C07D401/04;C07D405/04 |
| 代理公司： | 宜昌市三峡专利事务所 42103 | 代理人： | 成钢 |
| 地址： | 443002 *** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氢喹唑啉 酮类 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.二氢喹唑啉酮类化合物的制备方法，其特征在于：将邻硝基苯甲腈I，硼试剂，酸或碱，金属或金属盐，醛或酮II及溶剂加入反应试剂中，60℃下反应3h-12h，反应结束后乙酸乙酯萃取、有机相合并浓缩，柱层析分离即可得到目标产物III，具体反应方程式如下：所述的溶剂为水、甲醇以体积比为1：1的混合物；
所述的硼试剂为四羟基二硼、频那醇硼烷、儿萘酚硼烷、联硼酸新戊二醇酯、双(频哪醇合)二硼中的任意一种；所述的酸为乙酸；所述的碱为磷酸钾；
所述的金属盐为氯化亚铜、氯化锌、醋酸锌、氯化亚铁中的任意一种；
所述的R1为氢、C1-C10烷基、C1-C10烷基氧基、C3-C10环烷基、C1-C10烷基氨基、卤代烷基、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、芳基中的任意一种；
所述的R2为氢、C1-C10烷基、C1-C10烷基氧基、卤代烷基、C3-C10环烷基、C1-C10烷基氨基、芳基中的任意一种；
所述的R3为氢、C1-C10烷基、C1-C10烷基氧基、卤代烷基、C3-C10环烷基、C1-C10烷基氨基、芳基中的任意一种。
2.根据权利要求1所述的二氢喹唑啉酮类化合物的制备方法，其特征在于：邻硝基苯甲腈I，硼试剂，酸或碱，金属或金属盐，醛或酮II中各物料的摩尔比为0.1-0.5：0.8-1.5：0.1-0.4：0.01-0.05：0.1-0.4。
3.根据权利要求1所述的二氢喹唑啉酮类化合物的制备方法，其特征在于：所述的金属盐为氯化亚铜。
4.根据权利要求1所述的二氢喹唑啉酮类化合物的制备方法，其特征在于：所述的二氢喹唑啉酮类化合物为中的任意一种。
5.二氢喹唑啉酮类化合物的制备方法，其特征在于：将2-硝基苯甲腈，硼试剂，酸或碱，金属或金属盐，醛及溶剂加入反应试剂中，60℃下反应3h-12h，反应结束后乙酸乙酯萃取、有机相合并浓缩，柱层析分离即可得到目标产物二氢喹唑啉酮类化合物，
所述的溶剂为水、甲醇以体积比为1：1的混合物；
所述的硼试剂为四羟基二硼、频那醇硼烷、儿萘酚硼烷、联硼酸新戊二醇酯、双(频哪醇合)二硼中的任意一种；所述的酸为乙酸；所述的碱为磷酸钾；
所述的金属盐为氯化亚铜、氯化锌、醋酸锌、氯化亚铁中的任意一种；
所述的醛为2-溴苯甲醛、间溴苯甲醛、对溴苯甲醛、间甲氧基苯甲醛、3-甲基苯甲醛、呋喃甲醛、2-吡啶甲醛中的任意一种；
目标产物二氢喹唑啉酮类化合物为中的任意一种。
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