[发明专利]一个具有促胶原蛋白分泌功效的化合物及其应用

说明书

本发明提供一个来源于傣药紫色姜(Zingiber purpureum Rosc.)的天然产物化合物1：cis‑3‑(3,4‑Dimethoxyphenyl)‑4‑[(E)‑2,4,5‑trimehoxystyryl]cyclohex‑1‑ene，其在抗衰老护肤产品中的应用和其制备方法。通过对傣药紫色姜根茎的乙醇提取物进行化学成分分离，对得到的单体化合物进行了促进成人真皮纤维原细胞(human dermal fibroblasts‑adult,HDFa)分泌胶原蛋白的活性评价和分析，化合物1的半数有效浓度EC₅₀(ug/mL)为13.906±1.562，对正常HDFa细胞未显示细胞毒性。因此，该化合物在护肤产品中具有应用价值。

技术领域：

本发明属于化妆品和医药技术领域，具体涉及一种中国传统民族药用植物中分离得到的一个天然产物化合物1：cis-3-(3,4-Dimethoxyphenyl)-4-[(E)-2,4,5-trimehoxystyryl]cyclohex-1-ene，其具有促进HDFa细胞分泌胶原蛋白的活性，以及该化合物的制备方法和应用。

背景技术：

抗衰老自古以来就是人们所追求的，而随着人们生活水平的提高，如何抵抗容颜的衰老，越来越受到人们的关注，所以开发健康安全的抗衰老护肤品越来越受到人们的重视。根据全球消费情况来看，抗衰老护肤产品在护肤品的消费量中占有较高的比重。

皮肤由表皮、真皮和皮下组织构成，是人体最大的器官，可防止体内水分、电解质和其他物质的丢失，防止外界有害物质的侵入；是维护人体生命和健康的重要部分，是人体的第一道屏障。皮肤中75％由胶原蛋白组成，皮肤的生长、修复和营养都离不开胶原蛋白，皮肤健康的两大关键保湿和抗皱都与胶原蛋白有关。由于遗传因素等不可抗内因以及紫外线、辐射等外界刺激，皮肤逐渐发生老化，而胶原蛋白的流失是皮肤衰老的开始。随着年龄的增长，皮肤中的胶原蛋白的合成开始下降，胶原蛋白开始逐渐减少。所以补充皮肤中的胶原蛋白，恢复、重建皮肤中的胶原蛋白层，是保持皮肤年轻，恢复皮肤健康的关键。目前，补充皮肤胶原蛋白主要有以下几种方式：(1)口服富含胶原蛋白的食物，(2)皮下注射胶原蛋白，(3)使用富含胶原蛋白的护肤品，(4)在护肤品中添加能刺激皮肤合成胶原蛋白的活性成分。前三种存在作用有限、时间长、过敏、易感染、吸收有限等各种局限性，且治标不治本，而在护肤品中添加可刺激皮肤合成胶原蛋白的活性成分是通过刺激自身皮肤合成胶原蛋白来达到补充胶原蛋白的目的，可以从根本上解决胶原蛋白流失的问题，以重建皮肤的胶原蛋白骨架，保持肌肤年轻，富有弹性。

紫色姜(Zingiber purpureumRosc.)又名卡萨蒙纳姜(Zingiber cassumunarRoxb)为姜科(Zingiberaceae)姜属(Zingiber)植物，云南南部与东南部有栽培。印度、斯里兰卡及柬埔寨、南亚有分布或栽培。紫色姜性辛、微苦，温。入肝、胃、肾经。具有健胃消食，通气止痛，除风解毒，活血消肿，利胆退黄的功效。用于胃脘胁肋胀痛，食积不化，呕吐腹泻；胆汁病；肾虚腰腿痛，风湿痹痛；跌打损伤；疔疮痈疖，毒虫咬伤。其根茎提取物和根茎油被收录于化妆品原料目录中。近年来，关于紫色姜挥发油的报道主要为萜类，包括单萜、倍半萜及其含氧衍生物。其挥发油中的萜类化合物大致相同，但含量随样品的产地、采收时间、提取部位、提取方法等外界因素的不同而不同。其挥发油药理作用侧重于抗菌、抗真菌、抗炎、抗氧化和杀虫等作用，未见对其活性成分研究的报道。其非挥发性成分主要有三类：苯基丁烯类、姜黄素类、醌类，具有较多的生物活性。

发明内容：

本发明所要解决的技术问题是化合物1：cis-3-(3,4-Dimethoxyphenyl)-4-[(E)-2,4,5-trimehoxystyryl]cyclohex-1-ene在抗衰老护肤品中的应用，以及该化合物的制备方法。本发明通过对傣药紫色姜中分离到的化合物进行促进HDFa细胞分泌胶原蛋白的活性评价，首次发现从傣药紫色姜中分离到的所述的化合物1具有较好的促进HDFa细胞分泌胶原蛋白的活性。

本发明的上述目的是通过如下的技术得以实现的：