[发明专利]吡格列酮在制备治疗精神类疾病药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201810524746.0 申请日: 2018-05-28
公开(公告)号: CN108392480A 公开(公告)日: 2018-08-14
发明(设计)人: 游自立;赵秋影 申请(专利权)人: 电子科技大学
主分类号: A61K31/4439 分类号: A61K31/4439;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/00
代理公司: 成都正华专利代理事务所(普通合伙) 51229 代理人: 李蕊
地址: 611731 四川省成*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 母体感染 子代 吡格列酮 精神类疾病 制备 大脑 治疗 促炎性细胞因子 精神分裂症 神经保护作用 神经元增殖 小胶质细胞 大脑发育 过度增殖 精神疾病 细胞因子 抑郁症 抗炎性 自闭症 应用 分化
【说明书】:

发明公开了一种吡格列酮在制备治疗精神类疾病药物中的应用。吡格列酮能够抑制妊娠期母体感染所致的子代小胶质细胞过度增殖,从而降低孕期母体感染的子代大脑促炎性细胞因子的表达以及增加孕期母体感染的子代大脑抗炎性细胞因子的表达,进而对妊娠期母体感染所致的子代神经元增殖和分化具有改善作用,发挥神经保护作用。用于治疗妊娠期母体感染所导致的大脑发育异常所致的自闭症、精神分裂症和抑郁症等精神疾病。

技术领域

本发明涉及吡格列酮的应用,具体涉及吡格列酮在制备治疗精神类疾病药物中的应用。

背景技术

在多种精神疾病(psychiatric disorder)如自闭症、精神分裂症、抑郁症等的发病过程中,常见中枢炎症引起的神经损伤。这里的神经损伤,是指中枢神经系统,主要是大脑的神经细胞受损。一旦大脑神经细胞受损,就可能导致精神类疾病的发生。因此,神经保护成为开发多种新型精神类疾病药物的靶点。

目前,很多精神类疾病药物是以单胺递质受体为靶点,如多巴胺D2受体、5-羟色胺受体、谷氨酸受体、大麻受体等。但这类精神类疾病药物临床治愈率有限,复发率高以及存在一些不良反应。因此,寻找一种靶点专一,作用强的药物成为此领域一个新的研究方向。

吡格列酮(pioglitazone),其结构式为:

分子式为C19H20N2O3S,白色晶体粉末,分子量为392.9,熔点为193-194℃。吡格列酮是一种噻唑烷二酮类药物,是一种高度亲脂性的分子,可以穿透血脑屏障。药理学研究表明:吡格列酮具有抗菌、抗氧化和调节炎症反应的作用,属于一种非甾类抗炎药物。目前吡格列酮主要用于临床上治疗Ⅱ型糖尿病。

发明内容

本发明的目的在于提供吡格列酮的新用途,具体为吡格列酮在制备治疗精神类疾病药物中的应用,不仅扩大了吡格列酮的应用范围,提高了其应用价值,还有助于进一步开发新的以吡格列酮为先导化合物的药物。

为实现上述目的,本发明的技术方案是:

吡格列酮在制备治疗精神类疾病药物中的应用,该精神类疾病是由妊娠期间母体感染所致的子代大脑发育异常引起的。

进一步地,上述大脑发育异常为大脑中海马区发育异常。

进一步地,上述药物为吡格列酮纯品。

进一步地,上述药物的服用方法为:以5-50mg/kg的剂量对子代腹腔连续注射5-15天。优选地,以5mg/kg的剂量对子代腹腔连续注射15天,或者以50mg/kg的剂量对子代腹腔连续注射5天,或者,以25mg/kg的剂量对子代腹腔连续注射10天。需要说明的是mg/kg是指,每1kg动物体重对应的药物用量。

进一步地,上述药物的服用方法为:以30mg/kg的剂量对子代腹腔连续注射7天。

除了上述腹腔注射,还可以采用口服或者灌胃的方式给药,以5-50mg/kg的剂量对子代连续口服或灌胃5-15天。优选地,以30-50mg/kg的剂量对子代连续口服或灌胃7-10天。

进一步地,上述药物为药学上可接受的任何剂型,所述药物含有一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。

在制备成药物时,可以是吡格列酮纯品,也可以是与磷酸盐,硫酸盐进行复配,并且还可以具有赋形剂,如片剂中的黏合剂、填充剂、崩解剂、润滑剂;中药丸剂中的酒、醋、药汁等;半固体制剂软膏剂、霜剂中的基质部分;液体制剂中的防腐剂、抗氧剂、矫味剂、芳香剂、助溶剂、乳化剂、增溶剂、渗透压调节剂、着色剂等。剂型可以是片剂、口服液、胶囊剂、丸剂、冲剂等。

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