[发明专利]一类血脂调节剂及其在防治心肌缺血中的应用

说明书

本发明提供了一类血脂调节剂及其在防治心肌缺血中的应用，所述该血脂调节剂具有如下式1化学结构：，本发明合成了一类新的血脂调节剂，在体内能被水解成β羟基酸代谢物而发挥作用，其可抑制HMG‑CoA还原酶，可催化HMG‑CoA转化为胆固醇的前体物，使得胆固醇合成减少，进而使得血脂下降，从而避免了心肌缺血的发生，具有较高的生物利用价值。

所属技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体地说，本发明涉及一类血脂调节剂及其在防治心肌缺血中的应用。

背景技术

心肌缺血（myocardial ischemia）是指心脏的血液灌注减少，导致心脏的供氧减少，心肌能量代谢不正常，不能支持心脏正常工作的一种病理状态。心脏活动所需要的能量几乎完全靠有氧代谢提供，所以即便在安静的时候，心肌的血氧摄取率也很高（约为70%），正常情况下，机体可通过自身调节，促使血液供需相对恒定，保证心脏正常工作。当某种原因导致心肌血液供需失衡，就构成了真正意义上的心肌缺血。随着人民生活水平的提高，目前心肌缺血在我国的患病率呈逐年上升的趋势，已成为中老年人的常见病和多发病，一些20～30岁的年轻人也出现心肌缺血的表现。

心肌缺血最常见、最主要的原因是冠状动脉粥样硬化，其次还有冠心病、炎症（风湿性、梅毒性和血管闭塞性脉管炎等）、痉挛、栓塞、结缔组织疾病、创伤和先天性畸形等多种，会严重导致心肌梗死。流行病学研究发现，与冠心病、动脉粥样硬化等相关的重要危险因子为高脂血症、高血压病、糖尿病、吸烟、肥胖、同型半胱氨酸增高、体力活动少、高龄和男性等，血脂症的影响尤为重要。

由于心肌缺血有发生心肌梗塞和猝死的危险，因此发现心肌缺血时，要及早治疗。积极预防动脉粥样硬化的发生，如已发生，应积极治疗，防治病变发展并争取逆转。已发生并发症者，应及时治疗，防治恶化，延长患者寿命。

目前治疗包括：（1）非药物治疗：优化生活方式包括低盐低脂饮食、控制体重、适度运动、戒烟、注意休息、减轻精神压力等。（2）药物治疗：A.抗血小板药物（如阿司匹林、氯吡格雷）防治血栓形成，预防冠状动脉和脑动脉血栓栓塞；B.β-受体阻断剂（如美托洛尔或其缓释片），减慢心率减少心肌的耗氧，预防猝死；C.钙离子拮抗剂；D.其它药物，降低血浆中的胆固醇，稳定动脉斑块，防止斑块脱落形成血栓；E.RAS系统阻断剂（如缬沙坦等）预防心室重构，改善心功能等；N.硝酸脂类药物（如单硝酸异山梨脂）：扩张冠状动脉，增加心肌供血；T.溶栓药物溶解急性形成的血栓，用于急性心肌梗死。

本发明的血脂调节剂在体内能被水解成β羟基酸代谢物而发挥作用，其可抑制HMG-CoA还原酶，可催化HMG-CoA转化为胆固醇的前体物，使得胆固醇合成减少，进而使得血脂下降，从而避免了心肌缺血的发生，具有较高的生物利用价值。

发明内容

本发明的目的在于提供一类血脂调节剂，所述该血脂调节剂具有如下式1化学结构：

，

R为、、或，

X为、、、或，

其中*相邻C原子、N原子、Cl原子或O原子为成键原子。