[发明专利]甘露葡萄糖醛酸寡糖的硫酸化衍生物在制备抗氧化药物中的应用

说明书

本发明涉及甘露葡萄糖醛酸寡糖的硫酸化衍生物在制备抗氧化药物中的应用；甘露葡萄糖醛酸寡糖的硫酸化衍生物具有显著的抗氧化作用，可以消除超氧阴离子自由基，有机自由基和羟自由基等，可以用于制备的抗氧化药物和保健品。

技术领域

本发明属于生物医药领域，涉及甘露葡萄糖醛酸寡糖的硫酸化衍生物在抗氧化药物中的应用。

背景技术

自由基是单质均裂产生的带有未成对电子的原子或基团，是无处不在的，自由基对人体攻击的途径是多方面的，既有来自体内的，也有来自外界的。当人体中的自由基超过一定的量，并失去控制时，这些自由基就会乱跑乱窜，去攻击细胞膜，去与血清抗蛋白酶发生反应，甚至去跟基因抢电子，对我们的身体造成各种各样的伤害，产生各种各样的疑难杂症。研究表明其与多种疾病的发生有密切的关系，如神经退行性疾病，肿瘤，衰老等。所以能够有效抑制自由基的产生在一定意义上具有预防和治愈相关疾病。

寡糖具有多种作用，如影响机体肠道生态和生理的作用，抗凝血，抗炎，提高机体免疫，抗老年痴呆等活性。如中国专利201410092395.2，公开了甘露葡萄糖醛酸寡糖在制备治疗或预防帕金森病和/或老年痴呆药物和/或在保健品中的应用；中国专利201510648272.7，公开了甘露葡萄糖醛酸寡糖及其衍生物在制备治疗和/或预防肾病药物或保健品中的应用。

到目前为止，未有关于甘露葡萄糖醛酸寡糖的硫酸化衍生物在制备抗氧化保健品和药物中的应用。

发明内容

甘露葡萄糖醛酸寡糖的硫酸化衍生物在制备抗氧化药物中的应用。所述的硫酸化甘露葡糖醛酸寡糖具有如下特征：

(1)组成糖：甘露糖和葡糖糖醛酸或其盐；

(2)2-连接的甘露糖和4-连接的葡萄糖醛酸或其盐交替连接；

(3)其中硫酸化衍生物是指甘露糖和葡萄糖醛酸残基上均可能有硫酸化取代。

(4)其结构式为下述一般式(I)或(II)

式(I)中，R为SO₃Na，SO₃H，SO₃K或者H中的二种以上；R’为H、Na或K中的一种或二种以上，n为0-8之间的整数；

式(II)中，R为SO₃Na，SO₃H，SO₃K或者H的二种以上；R’为H、Na或K中的一种或二种以上，n为0-8之间的整数。

所述药物为含有甘露葡萄糖醛酸寡糖的硫酸化衍生物和药学可接受的载体和/或赋形剂的药物组合物。

载体包括海藻酸钠微球、脂质体等。

赋形剂：如甘露醇、硬脂酸镁、淀粉、环糊精等。

所述药物的剂型为注射剂、口服制剂或局部给药制剂。

本发明的甘露葡萄糖醛酸寡糖的硫酸化衍生物具有显著地抗氧化作用，毒副作用小，安全有效，可以用于制备抗氧化药物和保健品。

附图说明

图1寡糖制备过程中酒精洗脱液的凝胶色谱图；

图2甘露葡萄糖醛酸寡糖G1-G4的ESI-MS图和HPLC图a为G4；b为G3；c为G2；d为G1；

图3硫酸化甘露葡萄糖醛酸寡糖GM2S1的ESI-MS图；

图4硫酸化甘露葡萄糖醛酸寡糖GM2S2的ESI-MS图；

图5硫酸化甘露葡萄糖醛酸寡糖GM4S1的ESI-MS图；