[发明专利]一种非水溶剂长效恩诺沙星注射液及其制备工艺

说明书

本发明公开了一种非水溶剂长效恩诺沙星注射液，注射液的配方按质量浓度表示为：恩诺沙星，10％～20％(w/v)，油性溶剂，80～85％(w/v)，增溶剂，10％～20％(w/v)，局麻剂，10％～20％(w/v)，助悬剂，1％～5％(w/v)，抗氧化助剂，0.8％～2％(w/v)，油性溶剂采用油酸乙酯、薏苡仁油、棉籽油三者的混合物。上述恩诺沙星注射液的制备工艺：在配液罐中加入处方量的油性溶剂，加热溶解助悬剂，冷却后加入抗氧化剂，搅拌均匀获得混合溶液后待用；在配液桶中加入局麻剂，加入恩诺沙星，加入增溶剂助溶；溶解后加入上述混合溶液中，混均后即可。本发明采用通过对各个组分及配比的进一步优化，无应激性反应，可在注射部位形成药库，发挥长效、高效作用。

技术领域

本发明涉及医药化学领域，具体涉及一种非水溶剂长效恩诺沙星注射液及其制备工艺。

背景技术

恩诺沙星为世界上第一个动物专用喹诺酮类抗生素，恩诺沙星属氟喹诺酮类动物专用的广谱杀菌药。对大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、丹毒杆菌、变形杆菌、黏质沙雷氏菌、化脓性棒状杆菌、败血波特氏菌、金黄色葡萄球菌、支原体、衣原体等均有良好作用，对铜绿假单胞菌和链球菌的作用较弱，对厌氧菌作用微弱。对敏感菌有明显的抗菌后效应。

目前兽药临床中常见的恩诺沙星剂型有片剂、可溶性粉、溶液剂、注射剂等。但由于恩诺沙星本身具有强烈的刺激性苦味，适口性差，不便于口服给药。而一般注射剂(pH9.5～ 10.5)、溶液剂(pH 10～13)由于其pH值偏高，注射时刺激性大，给药时引起动物应激大；恩诺沙星还存在水溶性差，一般注射液含量低，半衰期短，需多次给药的缺陷，浪费了大量的人力、物力、财力，动物应激性大，增加了养殖人员的负担与成本。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：一般的恩诺沙星注射剂易引起动物应激反应大、药效时间段，作用较差，本发明提供了解决上述问题的一种非水溶剂长效恩诺沙星注射液及其制备工艺。

本发明通过下述技术方案实现：

一种非水溶剂长效恩诺沙星注射液，所述注射液的配方按质量浓度表示为：

其中，所述油性溶剂采用油酸乙酯、薏苡仁油、棉籽油三者的混合物。

优选地，所述注射液的配方按质量浓度表示为：

优选地，所述油性溶剂中，油酸乙酯、薏苡仁油、棉籽油三者的比例依次为5：2.5:1.8。

优选地，所述助溶剂采用乳酸、丙二醇甲醚、聚乙烯醇、牛胆汁按依次比例10:3.5:0.8:1 的混合配制而成。

优选地，所述局麻剂采用苯甲醇和苯甲胺按3:0.8的比例配制混合而成。

优选地，所述阻滞剂采用硬脂酸铝、海藻酸钠、甘油依次按比例6:1:1.5混合配制而成。

优选地，所述抗氧化剂采用维生素E。

基于上述一种非水溶剂长效恩诺沙星注射液的制备工艺，所述制备工艺具体步骤包括：

步骤A，在配液罐中加入处方量的油性溶剂，加热溶解助悬剂，冷却后加入抗氧化剂，搅拌均匀获得混合溶液后待用；

步骤B，在配液桶中加入局麻剂，加入恩诺沙星，加入增溶剂助溶；溶解后加入步骤A 制得的混合溶液中，混均后即可。

本发明具有如下的优点和有益效果：