[发明专利]酰胺类醛脱氢酶激动剂、其合成方法及用途在审
| 申请号： | 201810562562.3 | 申请日： | 2018-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN108864034A | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 郑灿辉;朱驹;田巍;胡剑;周若兰 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号： | C07D317/60 | 分类号： | C07D317/60;C07D213/64;C07D317/64;C07D317/62;C07D295/104;A61P35/00;A61P9/00;A61P17/00;A61P19/10;A61P35/04;A61P29/00;A61P25/34;A61P25/00 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 200000 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酰胺类化合物 醛脱氢酶 激动剂 酰胺类 合成 阳性对照物 激动活性 药物化学 治疗药物 药性 制备 疾病 开发 | ||
1.酰胺类醛脱氢酶激动剂、其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其结构如式I所示：
其中，R1、R2各自独立的选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6羰基；或者R1、R2相互连接形成五元环烷基或五元杂环烷基；
X为C、N或O；当X为N或O时，R1不存在；
Y为亚甲基或磺酰基；
Z为H或C1-6烷基；
L为羰基、磺酰基或L不存在；
n为0、1、2、3、4或5；
R3选自芳基、取代芳基、取代苄基、杂芳基或取代杂芳基；所述取代苄基为苄基的苯环上具有1～3个取代基；所述取代芳基为芳基环上被1～3个取代基取代；所述取代杂芳基为杂芳基环上被1～3个取代基取代；所述取代基包括卤素、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6环烷氧基、C1-6烯氧基、C1-6炔氧基、C1-6羰基或羧酸衍生物；所述羧酸衍生物为如下结构：
其中R4选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷基羧酸、C1-6烷基羧酸酯；R4选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷基羧酸或C1-6烷基羧酸酯；
或Y、Z、N、L均不存在时，n为0、1、2、3、4或5，R3此时选自如下结构：
2.根据权利要求1所述的酰胺类醛脱氢酶激动剂、其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其特征在于其结构如式I所示：
其中，R1、R2各自独立的选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6羰基；或者R1、R2相互连接形成五元环烷基或五元杂环烷基；
X为C、N或O；当X为N或O时，R1不存在；
Y为亚甲基或磺酰基；
Z为H、或C1-6烷基；
L为羰基、磺酰基或L不存在；
n为0、1、2或3；
R3选自芳基、取代苄基、取代苯基、吡啶基或取代吡啶基；所述取代苄基为苄基的苯环上具有1～2个取代基；所述取代苯基为苯环上被1～3个取代基取代；所述取代吡啶基为吡啶基环上被1～3个取代基取代；所述取代基包括卤素、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6环烷氧基、C1-6烯氧基、C1-6炔氧基、C1-6羰基或羧酸衍生物；所述羧酸衍生物为如下结构：
其中R4选自C1-6烷基、C1-6烷基羧酸、C1-6烷基羧酸酯；R5选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷基羧酸或C1-6烷基羧酸酯；
或Y、Z、N、L均不存在时，n为0、1、2、3、4或5，R3此时选自如下结构：
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