[发明专利]一种白芷中香豆素类化合物的简单提取方法及其应用

说明书

一种白芷中香豆素类化合物的简单提取方法，通过甲醇对白芷进行提取，提取物主要含有欧前胡素，异欧前胡素等香豆素类化合物，并且测试了白芷提取物，欧前胡素，异欧前胡素及珊瑚菜素对由化合物48/80引起人肥大细胞KU812的组胺释放的拮抗作用。结果表明本提取制备工艺简单有效，且发现白芷提取物，欧前胡素，异欧前胡素及珊瑚菜素可以有效地拮抗由化合物48/80引起人肥大细胞KU812的组胺释放。本发明为研制新的抗过敏药物提供了新的方法和思路。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种白芷中香豆素类化合物的简单的提取方法及其应用。

背景技术

白芷化学成分复杂，主要有香豆素类、生物碱类、挥发油、谷甾醇等，药理研究表明，白芷具有解热镇痛消炎作用，在心血管、中枢神经、平滑肌、抗肿瘤、光敏等方面有显著作用。香豆素的良好疗效使得香豆素提取方法的研究得到了很好的发展，但白芷中活性成分极性较近使得白芷中香豆素类物质的提取制备需要繁琐的步骤。

药物类过敏反应是源于药物直接刺激肥大细胞或嗜碱性粒细胞，导致肥大细胞脱颗粒释放β-氨基己糖苷酶，组胺等活性递质而引发。在临床上，患者首次用药时即有可能发生类过敏反应，结果不仅给患者带来巨大的经济负担，也会造成新的痛苦甚至生命威胁。研究发现人源MrgprX2受体可介导类过敏反应，当药物刺激造MrgprX2受体后，可引起肥大细胞钙离子浓度升高而引发脱颗粒反应，进而导致类过敏反应发生。临床上所用的抗过敏药物主要是包括抗组胺类药物，过敏反应介质阻释剂及激素类药物。拮抗MrgprX2受体可以使得类过敏反应停滞在源头，但拮抗MrgprX2受体的抗过敏药物还是一片空白，因此MrgprX2受体拮抗剂的研究越来越受到人们的关注，药物拮抗MrgprX2受体的目的主要是使得从源头防止类过敏反应的发生，从根本上解决类过敏反应的危害，开发利用MrgprX2受体拮抗剂或先导化合物对抗过敏候选药物开发具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种白芷中香豆素类化合物的简单的提取方法及其应用。

为达到上述目的，本发明采用的技术方案为：

一种白芷中香豆素类化合物的简单提取方法，将白芷粗粉用甲醇超声，过滤后得提取液，除去甲醇，得香豆素类化合物。

本发明进一步的改进在于，超声的功率为200W，频率为40kHz，时间为30分钟。

本发明进一步的改进在于，白芷粗粉与甲醇的比为1g：3mL。

一种基于上述方法提取的香豆素类化合物在制备抗过敏药物中的应用。

本发明进一步的改进在于，抗过敏药物为用于拮抗MrgprX2受体的药物。

本发明进一步的改进在于，抗过敏药物为用于抑制人肥大细胞KU812的组胺释放的药物。

本发明进一步的改进在于，抗过敏药物为临床可接受的药物制剂。

本发明进一步的改进在于，药物制剂是片剂、胶囊剂、颗粒剂或注射剂。

相对于现有技术，本发明的有益效果为：本发明采用甲醇对中药白芷进行超声提取，得到中香豆素类化合物，提取方法简单，并明确提出了香豆素类提取物抗类过敏反应的药理活性，发现了三种香豆素类化合物欧前胡素、异欧前胡素和珊瑚菜素具有抗类过敏反应的药理活性，能够用于制备具有抗过敏作用的药物。本发明运用体外细胞实验，用人肥大细胞模型KU812对应用本提取方法所得的香豆素类提取物及这三种香豆素类化合物抗过敏活性的作用进行了验证，发现应用本提取方法所得的香豆素类提取物及这三种香豆素类化合物均可以有效的拮抗由化合物48/80引起人肥大细胞KU812的组胺释放。说明应用本提取方法所得的白芷提取物及这三种呋喃香豆素类化合物能够用于制备具有抗过敏作用的药物。

附图说明

图1为香豆素类提取物的HPLC色谱图。