[发明专利]口服溶解草酸钙结石的组合物

说明书

一种口服溶解草酸钙结石的组合物，所述组合物包含0.1％～10％的藤黄果提取物微囊；或0.1％～10％的羟基柠檬酸或羟基柠檬酸衍生物微囊。由于含有藤黄果提取物微囊、羟基柠檬酸或羟基柠檬酸衍生物微囊，能够针对由草酸钙结晶形成结石实现有效溶解，所述藤黄果提取物微囊、羟基柠檬酸或羟基柠檬酸衍生物微囊的材料选用有机高分子材料，具有一定的可溶性，便于控制组合物崩解、溶出的时间，能够保护组合物中的有效成分到达高效吸收的部位。本发明所涉及的组合物采用天然提取物，对人体没有毒副作用，溶石效果好，适用口服人群广泛，没有严格限制的人群，具有广泛的应用前景。

技术领域

本发明主要涉及口服药物领域，特别是涉及一种通过口服吸收并用于溶解由草酸钙结晶形成结石的溶解可口服草酸钙结石的组合物。

背景技术

肾结石的治疗手段主要有手术治疗、体外冲击碎石和药物治疗三种主要的手段。手术治疗有一定程度的器官损伤风险，而且结石非常容易复发，反复手术并不现实。肾脏的结构非常精致细微，体外冲击波碎石对肾脏的损伤很大，很可能伤害肾脏本身的结构，这种方法不能从根本上排除结石，并且由于碎石的过程难以操控，可变因素多，碎石的颗粒粒径非常难以控制，过大的结石有可能在排出过程中造成如尿道等部位的撕裂，给施术者带来不必要的痛苦。现有的治疗肾结石的药物有消石素和排石饮液等，没有明显的效果，或者服用时间非常长。另外对于一些中药排石冲剂，没有循证医学证据证实其配方中药物的成分和药理作用机制，其潜在的副作用并不明晰。另一方面，这些治疗手段比较粗暴引发的并发症，需要修养一段时间，或者需要长期坚持治疗配合，不能适应现在快节奏的社会生活。

发明内容

为部分解决上述现有技术的缺陷，本发明提供一种口服溶解草酸钙结石的组合物，所述组合物包含0.1％～10％的藤黄果提取物微囊；或0.1％～10％的羟基柠檬酸或羟基柠檬酸衍生物微囊。

优选地，所述微囊选用纤维素、黏多糖、明胶中的至少一种材料制成。

优选地，所述组合物还包括控制的pH值范围小于或等于7的缓冲盐，和/或用于与钙离子形成水溶性配位化合物的配位剂。

优选地，所述羟基柠檬酸衍生物包括由羟基柠檬酸或柠檬酸衍生得到的酯类化合物、内酯化合物、盐、复盐中的至少一种化合物。

优选地，所述组合物中还包括与羟基柠檬酸或羟基柠檬酸衍生物结合形成靶向体的载体。

更优选地，所述载体采用多糖、蛋白质、脂质中的至少一种生物相容材质制成。

更优选地，所述载体的粒径为大于或等于12μm。

优选地，所述组合物包括甜味改良剂和/或风味改良剂；所述甜味改良剂包括葡萄糖、果糖、阿斯巴甜中的至少一种；所述风味改良剂包括果味香精和/或着色剂。

本发明提供了一种口服溶解草酸钙结石的组合物能够较好解决部分技术问题，并具有下述优点：

(1)本发明所涉及的一种口服溶解草酸钙结石的组合物，由于含有藤黄果提取物微囊、羟基柠檬酸或羟基柠檬酸衍生物微囊，能够针对由草酸钙结晶形成结石实现有效的体内溶解，所述藤黄果提取物微囊、羟基柠檬酸或羟基柠檬酸衍生物微囊的材料选用有机高分子材料，具有一定的可溶性，便于控制组合物崩解、溶出的时间，能够保护组合物中的有效成分到达高效吸收的胃肠道；

(2)本发明所涉及的一种口服溶解草酸钙结石的组合物，所述组合物中还添加控制pH值小于或等于7的缓冲盐，添加缓冲盐体系能够保护组合物的有效成分，减少被氧化或受消化道分泌液影响，保持有效的状态；

(3)本发明所涉及的一种口服溶解草酸钙结石的组合物，所述组合物中还添加了能够与钙离子形成可溶性配合物的配位剂，所述配位剂能够稳定结合羟基柠檬酸与草酸钙反应溶出的钙离子，并且形成水溶性配合物，避免钙离子与草酸根离子再次发生反应形成沉淀，并迫使反应向草酸钙晶体解离的方向移动；