[发明专利]前列腺特异性膜抗原抗体药物结合物

权利要求书

1.一种包含式(VIII)或(IX)的化合物，其中所述化合物是与海兔毒素结合的抗前列腺特异性膜抗原(αPSMA)抗体，其中所述结合通过所述抗体中的非天然编码氨基酸发生，其中式(VIII)或(IX)对应于：

其中：

A为亚芳基；

B不存在；

R为C₁烷基；

其中R₁和/或R₂为αPSMA抗体；

R₃和R₄各自为H；

Z具有以下结构：

R₅为H、COR₈、C₁-C₆烷基或噻唑；

R₈为OH；

R₆为OH或H；

Ar为苯基或吡啶；

R₇为C₁-C₆烷基或氢；

L为选自由以下组成的群组的连接子：-亚烷基-、-亚烷基-C(O)-、-(亚烷基-O)_n-亚烷基-、-(亚烷基-O)_n-亚烷基-C(O)-、-(亚烷基-O)_n-(CH₂)_n'-NHC(O)-(CH₂)_n-C(Me)₂-S-S-(CH₂)_n'-NHC(O)-(亚烷基-O)_n-亚烷基-、-(亚烷基-O)_n-亚烷基-W-、-亚烷基-C(O)-W-、-(亚烷基-O)_n-亚烷基-U-亚烷基-C(O)-和-(亚烷基-O)_n-亚烷基-U-亚烷基-；

W具有以下结构：

U具有以下结构：

且

每个n、n'、n、n'以及n独立地为大于或等于1的整数；或其活性代谢物或药学上可接受的前药或溶剂合物。

2.根据权利要求1所述的化合物，其包含式(VIII)，其中

R₅为COR₈；

R₈为OH；

R₆为H；

Ar为苯基；

R₇为C₁烷基；

L为-(亚烷基-O)_n-亚烷基-；且

n为3。