[发明专利]一类SIRT2抑制剂、其制备方法及用途有效
申请号: | 201810564831.X | 申请日: | 2018-06-04 |
公开(公告)号: | CN110551048B | 公开(公告)日: | 2021-08-10 |
发明(设计)人: | 赵庆杰;李佳;周宇波;潘燕娜;高立信;苏明波;沈敬山 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07C335/08 | 分类号: | C07C335/08;C07C335/12;C07D231/40;C07D265/32;C07D215/38;C07D285/135;C07D207/34;C07D333/66;C07C335/28;A61K31/17;A61K31/415;A61K31/5375;A61K31/47 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 刘锋;郑丹 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 sirt2 抑制剂 制备 方法 用途 | ||
1.一类具有式I结构的化合物,或其药学上可接受的盐:
其中,
R1选自无取代或取代的芳基、无取代或取代的苄基、无取代或取代的C3~C10环烷基、无取代或取代的苯并C3~C10环烷基、无取代或取代的芳杂基、无取代或取代的桥环基,无取代或取代的苯并C3~C10杂环基;所述取代的芳基、取代的苄基、取代的C3~C10环烷基、取代的苯并C3~C10环烷基、取代的芳杂基、取代的苯并C3~C10杂环基、取代的桥环基分别独立地被选自如下的一种或多种取代基所取代:芳基、C1~C4烷氧基取代的芳基、羟基、卤素、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、羧基、硝基、氰基、氨基、C1~C4烷基胺基、二-(C1~C4烷基)胺基、C1~C4烷基-羰基-C1~C4烷基胺基、C1~C4烷氧基-羰基-C1~C4烷基胺基、羧基-C1~C4烷基、羧基-C1~C4烷氧基、羟基-C1~C4烷基、氨基磺酰基、C1~C4烷基-胺基磺酰基;
R2选自H、其中R2a1、R2a2、R2a3、R2a4、R2a5分别独立地选自无取代或取代的C1~C8烷基、无取代或取代的芳基、无取代或取代的苄基、无取代或取代的C3~C10环烷基、无取代或取代的苯并C3~C10环烷基、无取代或取代的苯并C3~C10杂环烷基、无取代或取代的芳杂基、无取代或取代的桥环基、无取代或取代的苯并C3~C10杂环基、-COO-(C1~C4烷基),所述取代的芳基、取代的苄基、取代的C3~C10环烷基、取代的苯并C3~C10环烷基、取代的苯并C3~C10杂环烷基、取代的芳杂基、取代的桥环基、取代的苯并C3~C10杂环基中的取代基各自独立地选自C1~C4烷基、卤素;所述取代的C1~C8烷基的取代基选自芳基、卤素取代的芳基;
R3选自C8~C20直链烷基,所述C8~C20直链烷基为无取代或被选自如下的一个或多个取代基所取代:卤素、C3~C8烷基、C3~C8环烷基、C3~C8炔基、C3~C8烯基、羧基、酯基、胺基。
2.根据权利要求1所述的具有式I结构的化合物,或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述苯并C3~C10杂环基包括苯并C3~C10杂环烷基。
3.根据权利要求1所述的具有式I结构的化合物,或其药学上可接受的盐,其特征在于:
R1选自无取代或取代的苯基,无取代或取代的苄基、无取代或取代的环丙基、无取代或取代的苯并环戊基、无取代或取代的苯并环己基、无取代或取代的苯并C3~C10杂环烷基、无取代或取代的吡唑基、无取代或取代的吡咯基、无取代或取代的噻二唑基、无取代或取代的苯并噻吩基、无取代或取代的金刚烷基,所述取代的苯基,取代的苄基、取代的环丙基、取代的苯并环戊基、取代的苯并环己基、取代的苯并C3~C10杂环烷基、取代的吡唑基、吡咯基、取代的噻二唑基、取代的苯并噻吩基、取代的金刚烷基分别独立地被选自如下的一种或多种取代基所取代:苯基、C1~C4烷氧基取代的芳基、羟基、卤素、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、羧基、硝基、氰基、氨基、C1~C4烷基胺基、二-(C1~C4烷基)胺基、C1~C4烷基-羰基-C1~C4烷基胺基、C1~C4烷氧基-羰基-C1~C4烷基胺基、羧基-C1~C4烷基、羧基-C1~C4烷氧基、羟基-C1~C4烷基、氨基磺酰基、C1~C4烷基-胺基磺酰基;
R2选自H、其中R2a1、R2a2、R2a3、R2a4、R2a5分别独立地选自无取代或取代的C1~C8烷基、无取代或取代的芳基、无取代或取代的苄基、-COO-(C1~C4烷基),所述取代的芳基、取代的苄基中的取代基各自独立地选自C1~C4烷基、卤素;所述取代的C1~C8烷基的取代基选自芳基、卤素取代的芳基;
R3选自C8~C18直链烷基,所述C8~C18直链烷基为无取代或被选自如下的一个或多个取代基所取代:卤素、C3~C8环烷基、羧基、酯基、胺基。
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