[发明专利]二氟尼柳在制备预防和治疗糖尿病药物中的应用

说明书

本发明的目的在于提供一种二氟尼柳在制备预防和治疗糖尿病药物中的应用。预防和治疗糖尿病药物中的有效成分为二氟尼柳，预防和治疗糖尿病药物中氟尼柳的浓度为40μM‑80μM。二氟尼柳能很好地应用于预防和治疗糖尿病药物，尤其是II型糖尿病；二氟尼柳可显著改善胰岛素抵抗，增加胰岛素抵抗下肝细胞对葡萄糖的吸收，效果显著，达到预防和改善糖尿病病情的目的。

技术领域

本发明属于医药技术领域，特别涉及一种二氟尼柳在制备预防和治疗糖尿病药物中的应用.

背景技术

根据国际糖尿病联盟(International Diabetes Federation，IDF)统计，2017年全球的糖尿病患者已经超过4亿，估计到2045年，全球糖尿病人数会达到约7亿。数据显示，2013年，我国成人糖尿病患病率为10.9％，糖尿病前期流行率为35.7％，我国糖尿病防控形势依然严峻(Wang L,et al.Jama,2017,317(24):2515.)。

糖尿病是一种慢性复杂性疾病。随着疾病进展，患者出现微血管和大血管病变，损害眼、心脏、肾脏等多种器官，甚至导致失明、心衰、肾功能衰竭等，是糖尿病致残致死的主要原因。糖尿病不仅损害个人健康，还给社会和国家带来沉重的经济负担。防止患者从糖尿病前期向糖尿病期转化以及对确诊患者进行及时治疗是糖尿病防治指南中重要的策略。

90％以上糖尿病为II型糖尿病，其主要是由于胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足引起的。胰岛素抵抗是指胰岛素作用的靶器官对胰岛素的敏感性降低而对正常浓度的胰岛素反应不足的病理生理状态。在这种状态下，胰岛β细胞代偿性地分泌过多胰岛素，导致高胰岛素血症。当胰岛素需求量超过胰岛β细胞负荷能力时，胰岛β细胞功能衰竭甚至死亡。

二氟尼柳(Diflunisal)是指在乙酰水杨酸的5位上引入含氟取代基，能明显增强消炎镇痛作用，且胃肠道刺激小，二氟尼柳为已上市药物，被批准用于治疗各种轻、中度疼痛、骨关节炎和类风湿性关节炎等。目前，二氟尼柳的单体成分抗糖尿病作用未见任何报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种二氟尼柳在制备预防和治疗糖尿病药物中的应用。二氟尼柳能很好地应用于预防和治疗糖尿病药物，尤其是II型糖尿病；并且很好地应用于预防和治疗糖尿病相关疾病、糖尿病并发症药物，二氟尼柳可显著改善胰岛素抵抗，增加胰岛素抵抗下肝细胞对葡萄糖的吸收，效果显著，达到改善糖尿病病情的目的。

本发明采用如下技术方案：

二氟尼柳在制备预防和治疗糖尿病药物中的应用，尤其是在制备预防和治疗II型糖尿病药物中的应用。

所述预防和治疗糖尿病药物中的有效成分为二氟尼柳。

所述预防和治疗糖尿病药物包括二氟尼柳和药用载体。

药物载体可以有效控制药物有效成分的释放速度并将药物输送到靶器官。

所述预防和治疗糖尿病药物中二氟尼柳的浓度为40μM-80μM。上述浓度可以显著增加胰岛素抵抗下肝细胞对葡萄糖的吸收。

优选的，所述预防和治疗糖尿病药物中二氟尼柳的浓度为60-80μM。

所述预防和治疗糖尿病药物为口服给药和注射给药的剂型。

作为优选，所述药物为口服给药的剂型。口服给药方式简便，不直接损伤皮肤或黏膜，减少感染风险。由于糖尿病患者需要长期用药，故口服给药是一种经济安全的方式。

所述口服给药的剂型选自水剂、片剂、胶囊剂或颗粒剂。

所述片剂包括二氟尼柳、微晶纤维素、低取代甲基纤维素和硬脂酸镁，四者的质量比为25-100：290：6：4。上述范围制得的片剂中二氟尼柳为治疗糖尿病的有效浓度。