[发明专利]一种异戊烯基异黄酮类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810586893.0 | 申请日： | 2018-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN108822093B | 公开（公告）日： | 2019-12-03 |
| 发明（设计）人： | 付艳辉;刘艳萍;陈光英;宋小平;韩长日 | 申请（专利权）人： | 海南师范大学 |
| 主分类号： | C07D407/04 | 分类号： | C07D407/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 46001 海口翔翔专利事务有限公司 | 代理人： | 莫臻<国际申请>=<国际公布>=<进入国 |
| 地址： | 570000 海*** | 国省代码： | 海南;46 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗肿瘤药物 蛋白酪氨酸激酶 异黄酮类化合物 异戊烯基 制备方法和应用 抗肿瘤活性 阳性对照药 反应条件 分离纯化 体外活性 天然药物 现实意义 制备 应用 开发 | ||
1.一种异戊烯基异黄酮类化合物，化学名为trigohowine，其化学结构如下：
。
2.如权利要求1所述的异戊烯基异黄酮类化合物trigohowine的制备方法，其特征在于，其步骤如下：
A.将阴干的长序三宝木枝叶粉碎后用甲醇或90％乙醇溶液提取三次，过滤，收集滤液，再减压浓缩干燥，获得醇提取物；
B.将醇提取物加水制成混悬液，依次用石油醚和乙酸乙酯进行萃取，石油醚萃取液减压浓缩，得石油醚萃取浸膏；
C.将石油醚萃取浸膏进行柱色谱分离纯化，得到单体化合物trigohowine。
3.如权利要求2所述的异戊烯基异黄酮类化合物trigohowine的制备方法，其特征在于：所述步骤C包括：①将石油醚萃取浸膏经硅胶柱色谱分离，分别按体积比85:15、70:30、50:50进行石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，收集体积比为70:30的石油醚-乙酸乙酯洗脱物；②取石油醚-乙酸乙酯洗脱物用MCI树脂柱层析去除色素，用体积比为60:40、70:30、90:10的甲醇-水梯度洗脱，收集体积比为70:30的甲醇-水洗脱物；③取甲醇-水洗脱物进行反相硅胶柱层析，用体积比为60:40、75:25和85:15的甲醇-水梯度洗脱，收集体积比为75:25的甲醇-水洗脱物浓缩；④取甲醇-水洗脱物用制备型高效液相色谱分离，流动相为乙腈-水，体积比60:40，得到单体化合物trigohowine。
4.权利要求1所述的异戊烯基异黄酮类化合物trigohowine在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.如权利要求4所述的异戊烯基异黄酮类化合物trigohowine在制备以蛋白酪氨酸激酶为靶标的靶向抗肿瘤药物方面的应用。
6.如权利要求4或5所述的应用，其特征在于：所述肿瘤细胞株选用HL-60、A549、SMMC-7721、MCF-7或SW480 5种肿瘤细胞株。
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