[发明专利]一种那西肽可溶性粉及其制备方法

说明书

本发明提供了一种那西肽可溶性粉及其制备方法，所述西肽可溶性粉，包括：那西肽、载体、助溶剂。所述助溶剂为泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮，聚乙二醇、脱氧胆酸钠、聚山梨酯中的一种或几种。本发明中所选用的助溶剂具有优良的生理惰性，又具有优良的生物相容性，使得那西肽可以均匀的溶解在水中，形成澄清均匀的溶液，能够更好被吸收利用，提高生物利用度；所选用的一种或几种载体组分，保证了常温下那西肽可溶性粉具有较大的溶解度，使那西肽在常温条件下的溶解度可达2％。本发明提供的那西肽水溶性粉的制备方法，设备常规，制备工艺简单，适于工业化大生产。

技术领域

本发明涉及一种兽药制剂及其制备方法，尤其涉及一种那西肽可溶性粉及其制备方法。

背景技术

那西肽是一种含硫多肽类抗生素，是一种动物专用抗生素，那西肽对革兰氏阳性菌具有较高的活性，特别是对葡萄球菌、枯草杆菌和魏氏梭状芽孢杆菌很敏感。对革兰氏阴性菌抗菌谱较窄，相比较于同类别产品，那西肽还具有非常好的抗病毒作用。那西肽的作用机制主要是通过抑制核糖体以阻碍细菌蛋白质的合成，抑制肠内有害细菌的生长，使肠道管壁吸收机能大幅度增强，促进动物生长，提高饲料利用率，临床应用广泛。

目前，市场上只有那西肽预混剂和颗粒剂这两类剂型，此类产品的主要问题是拌料使用时由于那西肽使用剂量低，很难混合均匀，并且非可溶性那西肽在动物体内难以溶解吸收导致生物利用度低。随着禽畜养殖集约化、规模化，可溶性药物应用日益广泛，饮水给药的便捷性、及时性、灵活性、高效性等优势日渐突出。那西肽在水中几乎不溶解，如何把那西肽做成可溶性粉是亟待解决的技术问题。

发明内容

为了解决以上技术问题，本发明的目的在于提供一种那西肽可溶性粉及其制备方法。

本发明的一方面，提供了一种那西肽可溶性粉的制备方法，所述那西肽可溶性粉组合物的各组分包括辅料、及那西肽，所述方法包括：

(1)取辅料，辅料包括载体、助溶剂，溶解到水中，得到混合溶液；

(2)向上述混合溶液中加入那西肽，溶解；

(3)喷雾干燥。

优选地，所述辅料还包括稳定剂。

优选地，在那西肽可溶性粉组合物中，所述那西肽的质量比例为0.5％-5％。

在一个优选实施例中，所述载体，可以为羟丙基-β-环糊精，聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)，聚乳酸(PLA)，聚丙交酯-已交酯(PACA)，聚氰基丙烯酸正丁酯(BCA)，聚乙二醇(PEG)，聚酰胺-胺(PAMAM)中的一种或几种的组合。

在一个优选实施例中，在那西肽可溶性粉组合物中，所述载体的质量比例为50％-90％，优选为60％-80％。

在一个优选实施例中，所述载体，包括羟丙基-β-环糊精和聚酰胺-胺，优选地，在那西肽可溶性粉组合物中，羟丙基-β-环糊精的质量比例为30％-45％，聚酰胺-胺的质量比例为30％-45％。

优选地，所述载体所述羟丙基-β-环糊精和聚酰胺-胺的质量比为 (05-2):(0.8-1.5)，优选为1:(0.8-1.5)，更有选为1:(1-1.2)。

优选地，所述助溶剂，可以为泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，聚乙二醇、脱氧胆酸钠、聚山梨酯中的一种或几种；更优选地，所述助溶剂可以为 PVPK30；更优选地，所述助溶剂可以为洛沙姆188。

在一种优选实施例中，在那西肽可溶性粉组合物中，所述助溶剂，其质量比例为10％-40％，更优选为12％-35％。

在一种优选实施例中，所述助溶剂包括：泊洛沙姆188和PVPK30；更优选地，在那西肽可溶性粉组合物中，所述泊洛沙姆188的质量比例为12％-20％， PVPK30的质量比例为12％-20％。