[发明专利]喜树碱-甘氨酸-去甲斑蝥素结合物及其应用在审
| 申请号： | 201810587795.9 | 申请日： | 2018-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN110577550A | 公开（公告）日： | 2019-12-17 |
| 发明（设计）人： | 王先恒;赵长阔;黄梅;袁智 | 申请（专利权）人： | 遵义医学院 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 52102 遵义市冈鸿专利代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 陈源鸿 |
| 地址： | 563000 贵*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 去甲斑蝥素 甘氨酸 结合物 喜树碱 制备 苄基 胰腺癌 烷基 抗肿瘤效果 活性测试 目标产物 取代烷基 环烷基 活性高 结肠癌 收率 胃癌 肝癌 合成 | ||
1.喜树碱-甘氨酸-去甲斑蝥素结合物I：
其中，式I的R选自C1-C6的烷基、取代烷基、环烷基、苄基或取代苄基。
2.根据权利要求1所述的喜树碱-甘氨酸-去甲斑蝥素结合物I，其中，式I的R选自C1-C4的烷基、环烷基或苄基。
3.根据权利要求2所述的喜树碱-甘氨酸-去甲斑蝥素结合物I，其中，式I的R选自甲基、乙基、丙基、丁基、环丙基或苄基。
4.根据权利要求1-3任意一项所述的喜树碱-甘氨酸-去甲斑蝥素结合物I的合成方法，包括以下步骤：
1)喜树碱与N-Boc-甘氨酸1在偶联剂和有机碱存在下通过酯化反应得到化合物2；2)化合物2在三氟乙酸催化下脱除Boc保护基团得到化合物3；3)与去甲斑蝥素单酸酯II在偶联剂和有机碱存在下通过酯化反应得到喜树碱-甘氨酸-去甲斑蝥素结合物I，合成路线见以下：
R选自C1-C6的烷基、取代烷基、环烷基、苄基、取代苄基
其中，合成路线中式II和式I的R保持一致，选自C1-C6的烷基、取代烷基、环烷基。
5.根据权利要求4所述的喜树碱-甘氨酸-去甲斑蝥素结合物I的合成方法，其中，步骤1)中所述偶联剂选自EDCI、DCC或DIC；步骤1)中所述有机碱选自三乙胺、二异丙基胺、DMAP或DABCO；所述溶剂选自二氯甲烷或氯仿。
6.根据权利要求4所述的喜树碱-甘氨酸-去甲斑蝥素结合物I的合成方法，其中，步骤2)中采用的溶剂选自二氯甲烷或氯仿。
7.根据权利要求4所述的喜树碱-甘氨酸-去甲斑蝥素结合物I的合成方法，其中，步骤3)中所述偶联剂选自EDCI、DCC或DIC；步骤1)中所述有机碱选自三乙胺、二异丙基胺、DMAP或DABCO；所述溶剂选自二氯甲烷或氯仿。
8.根据权利要求1-3任意所述的喜树碱-甘氨酸-去甲斑蝥素结合物I用于制备抗肿瘤药物的用途。
9.根据权利要求7所述的用途，其中，所述肿瘤选自肝癌、胃癌、结肠癌或胰腺癌。
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