[发明专利]七环醛,其合成,抗栓活性和应用有效
| 申请号： | 201810589767.0 | 申请日： | 2018-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN110577530B | 公开（公告）日： | 2021-03-30 |
| 发明（设计）人： | 赵明;冯琦琦;桂琳;彭师奇;石林峄 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D471/22 | 分类号： | C07D471/22;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 七环醛 合成 活性 应用 | ||
1.下式的(2’S,5’S)-四氢吡嗪[1’,2’:1,6]并双{(1R)-[1-羰甲基]-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶[3,4-b]并吲哚}-1’,4’-二酮在制备抗静脉血栓药物中的应用。
2.权利要求1所述的(2’S,5’S)-四氢吡嗪[1’,2’:1,6]并双{(1R)-[1-羰甲基]-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶[3,4-b]并吲哚}-1’,4’-二酮在制备抗静脉血栓药物中的应用，其特征在于所述化合物由以下方法制备：
1)将L-色氨酸苄酯在三氟醋酸的催化下与1,1,3,3-四甲氧基丙烷进行Pictet-Spengler缩合,得到(3S)-1-(2,2-二甲氧基乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
2)在甲醇中(3S)-1-(2,2-二甲氧基乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯在Pd/C催化下氢解脱苄得到(3S)-1-(2,2-二甲氧乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸；
3)在苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯存在下，(3S)-1-(2,2-二甲氧乙基-2基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸在无水DMF(N,N-二甲基甲酰胺)中分子间缩合为(2’S,5’S)-四氢吡嗪[1’,2’:1,6]并双{(1R)-[1-二甲氧乙基-2-基]-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶[3,4-b]并吲哚}-1’,4’-二酮；
4)采用冰醋酸为溶剂，浓盐酸和水为催化剂(2’S,5’S)-四氢吡嗪[1’,2’:1,6]并双{(1R)-[1-二甲氧乙基-2-基]-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶[3,4-b]并吲哚}-1’,4’-二酮转化为(2’S,5’S)-四氢吡嗪[1’,2’:1,6]并双{(1R)-[1-羰甲基]-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶[3,4-b]并吲哚}-1’,4’-二酮。
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