[发明专利]1S-甲基-β-四氢咔啉酰-K(ARPAK)-RGDV,其合成,活性和应用

权利要求书

1.下式的1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基-Lys(Ala-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val,

2.权利要求1的1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基-Lys(Ala-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val的制备方法，该方法包括：

(1)制备N-Boc-1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-羧酸；

(2)制备N-Boc-1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基-Lys(Boc)；

(3)制备HCl·Arg(NO₂)-Gly-Asp(OBzl)-Val-OBzl；

(4)制备Boc-Ala-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Cbz)；

(5)制备1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基–Lys-Arg(NO₂)-Gly-Asp(OBzl)-Val-OBzl；

(6)制备1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基–Lys(Ala-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val。

3.权利要求1的1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基Lys(Ala-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val在制备抗血栓药物中的应用。

4.权利要求1的1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基-Lys(Ala-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val在制备溶血栓药物中的应用。

5.权利要求1的1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基-Lys(Ala-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val在制备治疗缺血性中风药物中的应用。