[发明专利]1S-甲基-β-四氢咔啉酰-K(GRPAK)其合成;活性和应用在审
申请号: | 201810590228.9 | 申请日: | 2018-06-08 |
公开(公告)号: | CN110577577A | 公开(公告)日: | 2019-12-17 |
发明(设计)人: | 赵明;王玉记;冯琦琦;彭师奇;田孝纲 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;A61K38/08;A61P7/02;A61P9/10 |
代理公司: | 11598 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人: | 余光军 |
地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 缺血性中风 溶血栓活性 溶血栓药物 甲酰基 大鼠 咔啉 制备 治疗 中风 应用 | ||
1.下式的1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基-Lys-(Gly-Arg-Pro-Ala-Lys),
2.权利要求1的1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基-Lys-(Gly-Arg-Pro-Ala-Lys)的制备方法,该方法包括:
(1)制备N-Boc-1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-羧酸;
(2)制备N-Boc-1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基–Lys-OBzl;
(3)制备Boc-Gly-Arg(NO2)-Pro-Ala-Lys(Cbz);
(4)制备1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基–Lys-(Gly-Arg-Pro-Ala-Lys)。
3.权利要求1的1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基-Lys-(Gly-Arg-Pro-Ala-Lys)在制备溶血栓药物中的应用。
4.权利要求1的1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基-Lys-(Gly-Arg-Pro-Ala-Lys)在制备治疗缺血性中风药物中的应用。
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