[发明专利]一种黄芪多糖制剂及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及一种黄芪多糖注射液，原料组成包含黄芪多糖、聚山梨酯80、聚氧乙烯40氢化蓖麻油、注射用水、亚硫酸钠和苯甲醇，本发明采用了聚山梨酯80和聚氧乙烯40氢化蓖麻油进行配合，提升了黄芪多糖注射液的稳定性。

技术领域

本发明涉及动物使用的医药领域，具体涉及一种黄芪多糖的制剂及其制备方法和应用，具体应用范围包括人或动物。

背景技术

黄芪(Astragalus membranaceus)根的提取液是一种具有益气养元、扶正去邪、养心通脉、健脾利湿功效的中草药，常用于心气虚损、血脉淤阻之病毒性心肌炎、心功能不全以及脾虚湿困之肝炎。目前，市售的黄芪注射液为小剂量注射液，沿用的为中华人民共和国卫生部药品标准(1998年)中药成方制剂，为2ml，相当于原药材4g，或10ml，相当于原药材20g。

现目前，黄芪多糖的相关制剂在兽药上广泛使用，用于治疗以下疾病：1、圆环病毒引起的仔猪消瘦、呼吸困难、反复腹泻、黄疸、生长迟缓或停滞等。2、各种病毒引起的皮肤红疹、丘疹、红斑、皮肤以紫、耳朵发绀、豆疹等。3、猪牛羊鹿：水疱、疱疹、痘病引起的体温升高，食欲不振，精神萎靡、口腔部溃疡。4、细小病毒、伪狂犬引起的高烧不退、顽固腹泻、流产、产死胎、木乃伊胎等。5、犬的强小病毒、传染性肝炎引起的血便、极度消瘦、不食、呕吐。犬瘟热的预防及辅助治疗。6、轮状病毒、冠装病毒等引起的各类病毒性腹泻、肠炎。7、各类病毒及病毒、细菌引起的恶性交叉混合感染。8、各类病毒型感染引起的高热病及无名高烧、发热。

中药注射剂作为中药的一个现代剂型，不仅具有起效迅速可靠、生物利用度高的特点，还具有中医药的特点，与西药注射剂相比，也有副作用较小等优点。经过多年来对猪场的用药特点分析，将黄芩苷开发成注射剂可以满足兽医的用药特点-方便、快捷、起效快，而且由于猪的味觉比较敏感，注射液可避免了适口性不良所导致家畜的采食量少的烦扰。但是黄芩苷难溶于水，难以制成稳定的注射剂型。这是现目前面临的主要的技术问题。

公开号为CN1515295的专利文献，研究了通过改善提取方法，试图客服现有技术中存在微小不溶颗粒的问题，制备出的制剂具有等渗与人体血液相似的PH值，并可完全杜绝黄芪小容量注射液用于静脉滴注射的各种危害因素。公开号为CN102552307的专利文献，公开了一种猪用复方黄芪多糖注射液及其制备方法。每100L该猪用复方黄芪多糖注射液含有黄芪多糖0.5-5kg、林可霉素1-10kg、安乃近5-30kg、肌苷1-10kg、2-羟基乙胺3-6L等原料。通过复配，使得两者的有机结合既起到抗病毒作用，又拓宽了抗菌谱，增强了对病菌的靶向作用。

可见现有技术已经关注到了制剂的稳定性的问题。

发明内容

基于目前存在的问题，本发明研究了通过对助剂成分的筛选，解决现有黄芪多糖注射剂存在的稳定性和效果不佳的问题。

首先是表面活性剂的筛选，现目前，注射剂中较为常用的表面活性剂包括：聚山梨酯80、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、泊洛沙姆、卵磷脂、聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯、环糊精类等。现目前黄芪多糖注射剂中较为常用的是聚山梨酯80。本发明人通过单因素实验，发现如果仅使用一种表面活性剂，聚山梨酯80是相对比较好的选择。本发明进一步发现了通过复配表面活性剂，可以进一步提升稳定性。

本发明的制备方法参考了公开号为CN105687303的发明专利申请的制备工艺，不同之处在于本发明直接采用了黄芪多糖的成品。本发明的黄芪多糖可以采用任意购买的商品化的黄芪多糖，具体的本发明的黄芪多糖原料从“西安泽邦生物科技有限公司”购买得到。

本发明提供了一种黄芪多糖注射液，原料组成包含以下成分：

此外，本领域技术人员还可以根据抗氧化和防腐的需要，在原料中进一步包括：亚硫酸钠为0.5-5g和/或苯甲醇为2-15mL。