[发明专利]一种新型双重脑靶向脂质材料及其在药物传递系统的应用

权利要求书

1.一种新型双重脑靶向脂质材料，其特征在于：以聚乙二醇为桥连，一侧连接胆固醇，一侧连接葡萄糖和维生素C，为通式（I）所示结构或其药学上可接受的盐或水合物：

其中：

X代表-(CH₂)_n-、-C(O)-(CH₂)_a-C(O)-或-C(O)-(CH₂)_b-，-(CH₂)_b-C(O)-，a表示0~6，b表示1~4；

Y代表-(CH₂)_a-、-C(O)-(CH₂)_c-C(O)-或-C(O)-(CH₂)_d-，-(CH₂)_d-C(O)-，c表示0~6，d表示1~4；

所用PEG的分子量等于但并不仅限于200、400、600、800、1000、1500、2000、4000等。

2.根据权利要求1所述的新型双重脑靶向脂质材料，其特征在于将葡萄糖和维生素C的脑靶向特性结合起来，实现跨血-脑、血-脑脊液双重屏障的转运，以提高药物的脑靶向性，增加药物的中枢浓度。

3.根据权利要求1所述的新型所述的脑靶向脂质材料作为药物载体在制备脑靶向药物中的应用。

4.根据权利要求1所述的新型脑靶向脂质材料所制成的脑靶向脂质体，其特征在于，包括膜材与活性剂，所述的膜材为磷脂双分子层，由卵磷脂，胆固醇以及脂质体配体组成，其中，各组分配比关系如下：胆固醇和磷脂的摩尔比为1~2:1~10，脂质体配体的摩尔含量为胆固醇和磷脂的总摩尔数的1~25%；本发明所述的活性剂采用治疗剂或显影剂，活性剂的剂量可以依据包含在甾体中的活性剂来调整，其中按重量百分数计算，活性剂占总脂质的0.1％-50％；水化液为pH7.4的0.02M磷酸盐缓冲液（PBS）。

5.根据权利要求1所述的新型所述的脑靶向脂质材料所制成的脑靶向脂质体，其特征在于，根据上述组分配比关系，采用薄膜法制备脑靶向配体脂质体，可制备得到粒径及Zeta电位稳定的脑靶向脂质体，其脂质体粒度为90-120nm，包封率大于80%。

6.根据权利要求1所述的新型脑靶向脂质材料所制成的脑靶向脂质体，其特征在于，所述磷脂本发明中采用卵磷脂。

7.根据权利要求1所述的新型脑靶向脂质材料所制成的脑靶向脂质体，其特征在于，所述的活性剂本发明中采用紫杉醇。