[发明专利]β-石竹烯在制备防治皮肤外用止痒的药物中的应用

说明书

本发明涉及β‑石竹烯作为唯一活性成分在制备防治皮肤外用止痒的药物中的应用。该应用中所述的药物由β‑石竹烯和医学上可接受的辅料组成，其中，所述的β‑石竹烯在药物中的质量百分含量为1.5％～6％。本发明所述的药物具有防治皮肤痒的作用，可用于防治皮肤瘙痒。

技术领域

本发明涉及含有机有效成分的医药制品，具体涉及含双环倍半萜类化合物的药物。

背景技术

皮肤痒的原因主要有蚊虫叮咬、湿疹、汗疹、药物过敏、老年性皮肤瘙痒或者某些内科系疾病导致的皮肤过敏，其中以蚊虫叮咬引起的皮炎最为常见。痒可以被认为是弱化的疼痛，目前已经明确痒和疼痛是由不同神经通路传导，是不同机制产生的感觉，但是痒的产生机理尚未被充分阐明，主要认为是机体内组胺、缓激肽、蛋白酶等内源性刺激物质与存在于表皮真皮分界处的多个刺激应答性神经末端(痒受体)作用，产生的冲动沿脊髓丘脑束、丘脑、大脑皮质的顺序传导，由此产生搔痒形式的知觉。不管是何种原因导致的痒，均会引起人体的不适感，并且会影响人体的精神卫生。目前，市面上各种类型的止痒药物往往毒副作用较大，长时间使用后止痒效果弱化。

石竹烯是一类双环倍半萜类化合物，有α-，β-，γ-三种异构体，β-石竹烯的双键顺式异构体称为异石竹烯(isocarophyllene)，国家标准GB2760-2014批准β-石竹烯为允许使用的食品香料。“β-石竹烯”又称β-丁香油精，英文通用名称β-Caryophyllene，分子量为204.36，其性状为无色至微黄油状液体,具有淡的丁香似香味。沸点119～121℃(1466Pa)。溶于乙醚和乙醇，不溶于水。天然品存在于丁香油、丁香茎油、锡兰桂皮油、肉桂叶油、薰衣草油、百里香油、胡椒油、甘椒油等精油中。β-石竹烯的化学结构式如下：

现有研究提示，石竹烯的药理研究发现具有抗菌抗炎、抗生育和终止妊娠、骨保护、降低血糖等作用，尚未见有止痒方面的报道。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供β-石竹烯的新用途，即在制药中的新应用。

上述在制药中的新应用为，β-石竹烯作为唯一活性成分在制备防治皮肤外用止痒的药物中的应用。

上述应用中，所述的β-石竹烯可以采用常规的方法从天然植物中提取，也可以由合成或其他方法制得。

上述应用中，所述的药物由β-石竹烯和医学上可接受的辅料组成，其中，β-石竹烯在药物中的质量百分含量为1.5％～6％，最佳为6％。

上述应用中，所述的药物可以是临床上可接受的软膏剂或搽剂。

本发明测定β-石竹烯对痒的抑制作用，实验方法结合实施例如下所述。

附图说明

图1为不同浓度β-石竹烯软膏剂对小鼠10min内舔体次数抑制率的影响结果的曲线图。

具体实施方式

实验1(软膏剂止痒实验)

1实验动物：KM小鼠(购于广州中医药大学实验动物中心，动物合格证编号：SCXK(粤)2013-0020)50只，分为5个组，每组10只，雌雄各半，重量(22-28g)。

2致痒物质：4-氨基吡啶(4-AP)生理盐水溶液(注射量为1mg.kg^-1，所配制样品浓度为0.2mg.mL^-1)。

3试药：苯海拉明原料药(购于河南天孚化工有限公司，纯度99％)，β-石竹烯(购于sigma公司，纯度：98.5％)。

4评价指标：给药20min后，立即观察小鼠出现舔体反应的潜伏时间及10min内的舔体次数(给药部位或剃毛区)，舔体时间超过3s按两次计数。

5样品的制备