[发明专利]一种苯磺酰氨类抗炎化合物的合成方法有效
申请号: | 201810612830.8 | 申请日: | 2018-06-14 |
公开(公告)号: | CN108727283B | 公开(公告)日: | 2021-03-02 |
发明(设计)人: | 陈婵;王志翊;王志斌;吴东方;尹强;梅劲;杜晓红 | 申请(专利权)人: | 温州医科大学附属第一医院;温州医科大学附属第二医院;温州医科大学附属育英儿童医院;温州医科大学 |
主分类号: | C07D239/74 | 分类号: | C07D239/74;A61P29/00 |
代理公司: | 北京至臻永信知识产权代理有限公司 11568 | 代理人: | 彭晓玲;张宝香 |
地址: | 325000 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 苯磺酰氨类抗炎 化合物 合成 方法 | ||
1.一种下式(7)所示苯磺酰氨类抗炎化合物的合成方法:
所述合成方法的路线如下:
其中,R1-R3各自独立地选自H、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基;
所述合成方法包括如下步骤:
S1:上式(1)化合物和上式(2)化合物进行反应,反应结束后经后处理,得到上式(3)化合物;
S2:在有机溶剂中,于钯催化剂、有机配体和酸性添加剂作用下,上式(3)化合物和上式(4)化合物进行反应,反应结束后经后处理而得到所述式(5)化合物;
S3:上式(5)和上式(6)化合物在有机溶剂中进行反应,反应结束后经后处理,得到上式(7)化合物;
在步骤S2中,所述钯催化剂为乙酸钯、乙酰丙酮钯、氯化钯、三(二亚苄基丙酮)二钯或三氟乙酸钯中的任意一种;
在步骤S2中,所述有机配体为下式L1,
在步骤S2中,所述酸性添加剂为对甲苯磺酸一水合物;
在步骤S2中,所述有机溶剂为甲苯。
2.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:R3为C1-C6烷基。
3.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:在步骤S1中,所述式(1)化合物与所述式(2)化合物的摩尔比为1:0.5-1.5。
4.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:在步骤S2中,所述钯催化剂为乙酸钯。
5.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:在步骤S2中,所述式(3)化合物与所述式(4)化合物的摩尔比为1:1.5-2.5。
6.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:在步骤S2中,所述式(3)化合物与所述钯催化剂的摩尔比为1:0.02-0.1。
7.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述式(3)化合物与所述有机配体的摩尔比为1:0.05-0.15。
8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法,其特征在于:所述式(3)化合物与所述酸性添加剂的摩尔比为1:8-12。
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