[发明专利]一种苯磺酰氨类抗炎化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201810612830.8 申请日: 2018-06-14
公开(公告)号: CN108727283B 公开(公告)日: 2021-03-02
发明(设计)人: 陈婵;王志翊;王志斌;吴东方;尹强;梅劲;杜晓红 申请(专利权)人: 温州医科大学附属第一医院;温州医科大学附属第二医院;温州医科大学附属育英儿童医院;温州医科大学
主分类号: C07D239/74 分类号: C07D239/74;A61P29/00
代理公司: 北京至臻永信知识产权代理有限公司 11568 代理人: 彭晓玲;张宝香
地址: 325000 浙江省温州市瓯海*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 苯磺酰氨类抗炎 化合物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种下式(7)所示苯磺酰氨类抗炎化合物的合成方法:

所述合成方法的路线如下:

其中,R1-R3各自独立地选自H、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基;

所述合成方法包括如下步骤:

S1:上式(1)化合物和上式(2)化合物进行反应,反应结束后经后处理,得到上式(3)化合物;

S2:在有机溶剂中,于钯催化剂、有机配体和酸性添加剂作用下,上式(3)化合物和上式(4)化合物进行反应,反应结束后经后处理而得到所述式(5)化合物;

S3:上式(5)和上式(6)化合物在有机溶剂中进行反应,反应结束后经后处理,得到上式(7)化合物;

在步骤S2中,所述钯催化剂为乙酸钯、乙酰丙酮钯、氯化钯、三(二亚苄基丙酮)二钯或三氟乙酸钯中的任意一种;

在步骤S2中,所述有机配体为下式L1,

在步骤S2中,所述酸性添加剂为对甲苯磺酸一水合物;

在步骤S2中,所述有机溶剂为甲苯。

2.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:R3为C1-C6烷基。

3.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:在步骤S1中,所述式(1)化合物与所述式(2)化合物的摩尔比为1:0.5-1.5。

4.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:在步骤S2中,所述钯催化剂为乙酸钯。

5.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:在步骤S2中,所述式(3)化合物与所述式(4)化合物的摩尔比为1:1.5-2.5。

6.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:在步骤S2中,所述式(3)化合物与所述钯催化剂的摩尔比为1:0.02-0.1。

7.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述式(3)化合物与所述有机配体的摩尔比为1:0.05-0.15。

8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法,其特征在于:所述式(3)化合物与所述酸性添加剂的摩尔比为1:8-12。

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