[发明专利]盐酸维拉佐酮口崩片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种盐酸维拉佐酮的口腔崩解片及其制备方法，所述含有盐酸维拉佐酮的口腔崩解片各组分重量百分比为：盐酸维拉佐酮10%，填充剂20%‑80%，崩解剂崩解剂15%‑20%，矫味剂0.1%‑0.5%和润滑剂0.5%‑1%。本发明盐酸维拉佐酮口腔崩解片制备方法：将盐酸维拉佐酮原料药粉碎，并与所述填充剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂，混合均匀得到总混物料，采用直接压片的工艺进行压片。

技术领域

本发明属医药技术领域，涉及一种含有精神类药物盐酸维拉佐酮的口腔崩解片及制备方法。

背景技术

盐酸维拉佐酮（vilazodone Hydrochloride），化学名称5-{4-[4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基]-1-哌嗪基}苯并呋喃-2-甲酰胺，为一种新型抗抑郁药，是第一个吲哚烷基胺类新型治疗抑郁症的药物，具有选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-HT1A受体部分激动剂双重作用。2011年1月21日，FDA批准维拉佐酮小分子口服片剂药物上市，商品名为VIIBRYD，主要用于治疗成人重度抑郁症。

本发明将其制作为口腔崩解片，在临床应用方面具有绝对的优势。抑郁症患者，由于其抗拒服药的特征使服药成为一大难题，而口腔崩解片不仅携带和服用方便，并且不需要用水既可在口腔中1min内迅速崩解，避免抑郁症患者通过吐药而逃避治疗的风险；同时起效迅速，生物利用度高，具有患者依从性良好的特点。因此具有广阔的开发前景和经济价值。

发明内容

本发明所述的盐酸维拉佐酮的口腔崩解片，各组分重量百分比为：盐酸维拉佐酮10%，填充剂60%-80%，崩解剂15%-20%，矫味剂0.1%-0.5%和润滑剂0.5%-1%。所述盐酸维拉佐酮的口腔崩解片，其制备过程包括如下步骤：S101：首先，取所述盐酸维拉佐酮原料药粉碎；S102：然后，将所述填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂进行预处理；S103：最后，取所述预处理后盐酸维拉佐酮、填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂充分混合均匀后，得到总混物料，采用直压工艺对总混物料进行压片。

本发明所述盐酸维拉佐酮的口腔崩解片的制备方法，在所述步骤中，所述填充剂包括甘露醇、喷雾干燥乳糖、微晶纤维素101、微晶纤维素102，崩解剂包括交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素和交联聚维酮。所述润滑剂包括硬脂酸镁、微粉硅胶，矫味剂包括阿斯巴甜、三氯蔗糖。

进一步地，在所述步骤S101中，粉碎物的制备方法为：取所述盐酸维拉佐酮原料药单独粉碎60s或90s。

具体实施方式

下面用实施例来进一步说明本发明，进一步了解一种含有盐酸维拉佐酮的口腔崩解片及其制备方法，但不以任何方式限制本发明。

以下各实施例压制的片剂，如未另外说明，均用同一型号的压片机进行压制，片重为200mg，并均将硬度控制在20-40N的范围内。

实施例1 20mg规格盐酸维拉佐酮口崩片制备

处方组成：

制备工艺：

（1）将盐酸维拉佐酮原料药用万能粉碎机粉碎60s，每5s停一次清粉，并过80目筛；

（2）对相应的处方量的甘露醇、微晶纤维素101、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶、三氯蔗糖分别过80目筛；

（2）将处方量的原料药与辅料过60目筛混合三遍，混合均匀；

（4）加入处方量的硬脂酸镁，三维混合1min；

（5）用φ6平冲进行压片，硬度20-40N范围内；

实验结果：口感良好，口腔崩解时间32s

实施例2 20mg规格盐酸维拉佐酮口崩片制备