[发明专利]一种黄芩素纳米混悬剂及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂领域，公开了一种黄芩素纳米混悬剂及其制备方法。该黄芩素纳米混悬剂的处方含有质量百分比的下列物质：黄芩素磷脂复合物0.1～2％，磷脂0.05～10％，F‑68 0.1～3％，甘油1～10％，余量为水。该发明工艺简便，节约成本且耗能较低，制剂载药量提高，且稳定性有所提高，安全性高。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，涉及一种黄芩素纳米混悬剂及其制备方法。

背景技术

黄芩素是中药黄芩的重要活性成分，具有抗菌、抗病毒、抗炎、保肝利胆、利尿、抗癌等多种药理作用。黄芩素水溶性差，在水中解度为17.5μg/mL，大豆油中溶解度小于0.3mg/mL；水中溶解度随pH值上升有增加趋势，但在pH7.0以上极易发生降解。黄芩素体内被快速代谢，口服生物利用度低，无法直接制成注射剂。

现有技术中，对黄芩素制剂的研究有乳剂、亚微乳剂、胶束注射液、脂质体等不同类型的探索，但都存在着这样那样的弊端，比如油相载药能力有限，采用了不常用于静脉注射的表面活性剂如Solutol、SDS，采用毒性有机溶剂二甲基亚砜等，安全性较低，稳定性差，等等。

纳米混悬剂(nanosuspension)是利用适量稳定剂将药物分散在介质中，并通过粉碎或控制析晶的技术形成的稳定的纳米胶态分散体。该技术能够将药物纳米化，增加其比表面积，从而提高难溶性药物的溶出速率和溶解度。目前尚没有黄芩素纳米混悬剂的报导。

发明内容

本发明的目的是针对上述技术问题，提供一种黄芩素纳米混悬剂。

本发明另一个目的提供上述黄芩素纳米混悬剂的制备方法。

本发明的目的是通过下列技术方案实现的：

一种黄芩素纳米混悬剂，该黄芩素纳米混悬剂的处方含有质量百分比的下列物质：

黄芩素磷脂复合物 0.1～2％

磷脂 0.05～10％

F-68 0.1～3％

甘油 1～10％

余量为水。

所述的黄芩素纳米混悬剂，该黄芩素纳米混悬剂的处方含有质量百分比的下列物质：

黄芩素磷脂复合物 0.5～1％

磷脂 0.05～10％

F-68 0.2～1.5％

甘油 1～8％

余量为水。

所述的黄芩素纳米混悬剂，该黄芩素纳米混悬剂的处方含有质量百分比的下列物质：

黄芩素磷脂复合物 0.1～1％

磷脂 0.05～10％

F-68 0.5～1％

甘油 1～5％

余量为水。

所述的黄芩素纳米混悬剂，该黄芩素纳米混悬剂的处方含有质量百分比的下列物质：

黄芩素磷脂复合物 0.38％

磷脂 0.1％

F-68 0.58％

甘油 2.4％

余量为水。

所述的黄芩素纳米混悬剂，其中黄芩素磷脂复合物中黄芩素与磷脂的质量比为1：1～5。

所述的黄芩素纳米混悬剂，其中黄芩素磷脂复合物中黄芩素与磷脂的质量比为1：3。