[发明专利]一种抑制ROCK的化合物及其应用有效
| 申请号： | 201810619518.1 | 申请日： | 2018-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN109134433B | 公开（公告）日： | 2021-05-25 |
| 发明（设计）人： | 李进;张登友;冯静超;廖伟;林丽;李偲;陈伟 | 申请（专利权）人： | 成都先导药物开发股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;A61K31/551;A61K31/496;A61P9/00;A61P11/00;A61P27/02;A61P27/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川省成都市高新区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抑制 rock 化合物 及其 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种式I所示的化合物或其立体异构体：
其中，
m为2；
n为1；
R1为氢；
A环为苯环或被1~4个分别独立选自羟基、卤素、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、羧基、C1~6烷基、C1~6烷氧基、C1~6烷氨基、C1~6二烷氨基、C1~6酰基的取代基所取代的苯环；
R2为氢。
2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体，其特征是：所述化合物如下列结构式所示：
、。
3.权利要求1~2任意一项所述化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐用于制备治疗与ROCK活性异常相关的疾病的药物的用途。
4.根据权利要求3所述用途，其特征在于：所述与ROCK活性异常相关的疾病是与细胞有丝分裂、细胞骨架调整、平滑肌细胞收缩、神经再生、肿瘤细胞浸润、细胞凋亡相关的疾病中的一种或几种。
5.根据权利要求4所述用途，其特征在于：所述的疾病为心血管疾病、高眼压症、青光眼以及癌症。
6.根据权利要求4所述用途，其特征在于：所述疾病为肺动脉高压、高眼压症、青光眼。
7.一种药物，其特征在于：它是以权利要求1~2任意一项所述化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐为活性成分，加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。
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