[发明专利]5;7-甲氧基3;4’羟基黄酮的抗呼吸道炎症性疾病的用途

说明书

本发明提供5,7‑甲氧基3,4’羟基黄酮的抗呼吸道炎症性疾病的用途，涉及5,7‑甲氧基3,4’羟基黄酮在制备抗呼吸道炎症性疾病药物中的应用。本发明通过一系列实验证实,7‑甲氧基3,4’羟基黄酮具有明显的抗炎、抗氧化、抗气管收缩反应活性，且口服给药能吸收，显示较强的药效，有10％～25％的生物利用度，可制备成口服剂、注射剂和吸入剂。可替代糖皮质激素制剂，适用于各种呼吸道炎症性疾病如支气管哮喘、急性支气管炎、慢性阻塞性肺病、急/慢性肺损伤和呼吸窘迫症、肺纤维化。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及5,7-甲氧基3,4’羟基黄酮在制备抗呼吸道炎症性疾病药物中的应用。

背景技术

支气管哮喘、慢性阻塞性肺病发病率高,是常见的呼吸道炎症性疾病，其主要原因是由于大气污染和环境变化。环境变化引起的肺部病毒和细菌感染常诱发急性支气管炎、急/慢性肺损伤和呼吸窘迫症。而支气管哮喘、慢性阻塞性肺病、急/慢性肺损伤和呼吸窘迫症严重阶段均可产生难以治愈的肺纤维化。这些疾病的共同临床症状为气喘、呼吸困难、胸闷；影响患者生活质量，严重时危及生命。积极采取措施预防和治疗具有十分重要的作用。目前抗呼吸道炎症药物非常匮乏。糖皮质激素虽然有较好的抗炎作用，但其不良反应比较多。因此，迫切需要开发出药效强不良反应少的抗炎药物。

炎症细胞浸润气道释放炎症介质、细胞因子、趋化因子可导致肺上皮细胞损伤，进而使得上皮细胞进一步释放炎症介质、细胞因子、趋化因子，导致气道上皮水肿，支气管平滑肌收缩，周而复始造成慢性炎症和纤维化。而黄酮类化合物有直接的抗炎作用，能清除自由基，提高机体的免疫能力，缓解支气管收缩和肺纤维化。

5,7-甲氧基3,4’羟基黄酮是一种黄酮类化合物，但是其在天然产物的分布较少而且含量极微，未见有关5,7-甲氧基3,4’羟基黄酮的生物活性报道。

发明内容

本发明的目的是提供5,7-甲氧基3,4’羟基黄酮在制备抗呼吸道炎症性疾病药物中的应用，是5,7-甲氧基3,4’羟基黄酮的新的药物用途。5,7-甲氧基3,4’羟基黄酮结构式如式(I)所示：

所述5,7-甲氧基3,4’羟基黄酮的纯度大于98％。

所述呼吸道炎症性疾病为炎症导致的支气管哮喘、急性支气管炎、慢性阻塞性肺病、急/ 慢性肺损伤和呼吸窘迫症、肺纤维化等疾病。

所述药物为5,7-甲氧基3,4’羟基黄酮与药学上的辅料制成。按照常规方法制成的口服剂、注射剂和吸入剂，口服剂为片剂、胶囊剂、分散剂或颗粒剂；注射剂为注射液或注射液冻干粉针剂；吸入剂包括纳米干粉吸入剂、定量压力气雾吸入剂、吸入溶液。

本发明的药物剂型也不完全限于此，它可以制备成更多的剂型，如滴丸、胶囊剂、软胶囊剂、分散剂、缓控释制剂、注射剂等。

所述5,7-甲氧基3,4’羟基黄酮片剂中，包括有按重量份计的以下组分：纯度大于98％的5,7- 甲氧基3,4’羟基黄酮100份，填充剂260份，崩解剂20份，黏合剂12份，润滑剂8份。

所述5,7-甲氧基3,4’羟基黄酮分散片剂中，包括有按重量份计的以下组分：纯度大于98％的5,7-甲氧基3,4’羟基黄酮100份，微晶纤维素270份，交联羧甲基纤维素钠30份。

所述5,7-甲氧基3,4’羟基黄酮颗粒剂中，包括有按重量份计的以下组分：纯度大于98％的 5,7-甲氧基3,4’羟基黄酮100份，糊精100份，蔗糖粉200份。

所述5,7-甲氧基3,4’羟基黄酮干粉吸入剂中，包括有按重量份计的以下组分：纯度大于98％的5,7-甲氧基3,4’羟基黄酮15份，乳糖25份。