[发明专利]大环内酯类化合物、其合成方法、药物组合物与应用

权利要求书

1.一种如式I或式II所示的大环内酯类化合物或其药学上可接受的盐，

其中，如式I所示的大环内酯类化合物或其药学上可接受的盐中，R为A为苯乙基，B为

或者，A为卤素取代的苯基，所述卤素取代的苯基中的卤素为氯，所述卤素取代的苯基中的取代位置为4位；B为卤素取代的苯基，所述卤素取代的苯基中的卤素为氯，所述卤素取代的苯基中的取代位置为4位；

其中，如式II所示的大环内酯类化合物或其药学上可接受的盐中，R为A为卤素取代的苯基，所述卤素取代的苯基中的卤素为氯，所述卤素取代的苯基中的取代位置为4位；B为卤素取代的苯基，所述卤素取代的苯基中的卤素为氯，所述卤素取代的苯基中的取代位置为4位。

2.如权利要求1所述如式I或式II所示的大环内酯类化合物或其药学上可接受的盐，其特征为，所述如式I所示的大环内酯化合物为

3.如权利要求1所述如式I或式II所示的大环内酯类化合物或其药学上可接受的盐其特征为，所述如式II所示的大环内酯类化合物为

4.一种如权利要求1-3任一项所述的如式I所示的大环内酯类化合物的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：在溶剂中，在酸的作用下，将化合物7与进行如下所示的反应，得到所述的如式I所示的大环内酯类化合物，即可；

其中，A、B和R的定义权利要求1所述。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，

所述的溶剂为醇类溶剂；

和/或，所述的溶剂与化合物7的体积质量比为1～20mL/g；

和/或，所述的酸为冰醋酸；

和/或，所述的酸与化合物7的摩尔比值为1～10；

所述的与化合物7的摩尔比值为1.0～10.0；

所述的反应的温度为60℃～100℃。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，

所述的溶剂为甲醇和/或乙醇；

和/或，所述的溶剂与化合物7的体积质量比为3～10mL/g；

和/或，所述的酸与化合物7的摩尔比值为1～3；

所述的与化合物7的摩尔比值为1.0～3.0。

7.一种如权利要求1-3任一项所述的如式II所示的大环内酯类化合物的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：a).在溶剂中，在酸的作用下，将化合物2与进行如下所示的反应，得到所述的化合物8；b).在酸性条件下，将步骤a)中得到的化合物8进行水解反应得到如式II所示的大环内酯类化合物即可；

其中，R、A和B的定义同权利要求1所述，所述的步骤a)的条件同权利要求4中所述的如式I所示的大环内酯类化合物的制备方法中的条件。

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，

在步骤b)中，所述的溶剂为醇类溶剂；

和/或，在步骤b)中，所述的溶剂与化合物8的体积摩尔比为6～20mL/g；

和/或，在步骤b)中，所述的酸性条件通过加入酸获得，所述的酸为无机酸；

和/或，在步骤b)中，所述的酸与化合物8的摩尔比值为1.0～6.0；

和/或，在步骤b)中，所述的反应的温度为室温。

9.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，

在步骤b)中，所述的溶剂为甲醇；

和/或，在步骤b)中，所述的酸性条件通过加入酸获得，所述的酸为无机酸；所述的无机酸为盐酸；

和/或，在步骤b)中，所述的酸与化合物8的摩尔比值为2.0～4.0。

10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于，在步骤b)中，所述的酸性条件通过加入酸获得，所述的酸为无机酸；所述的无机酸为盐酸；所述的无机酸以其醇溶液的形式参与反应。