[发明专利]一种磷酸化吡唑类化合物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201810643811.1 申请日: 2018-06-21
公开(公告)号: CN108530482A 公开(公告)日: 2018-09-14
发明(设计)人: 权春善;张丽影;李容庆;范圣第 申请(专利权)人: 大连民族大学
主分类号: C07F9/6503 分类号: C07F9/6503
代理公司: 大连智高专利事务所(特殊普通合伙) 21235 代理人: 李楠
地址: 116600 辽宁省*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 吡唑类化合物 磷酸化 制备 天然磷酸 组氨酸 生物医药领域 分子化学 替代
【权利要求书】:

1.一种磷酸化吡唑类化合物,其特征在于,结构式为:

其中:R1=H,-(CH2)nCH3;R2=H,-(CH2)nCH3;A=-(CH2)n-,-(CH2-O)m-,B=-COOH,-NH2,-SH,-OH;n取自1-20的任意整数,m取自1-20的任意整数。

2.如权利要求1所述的磷酸化吡唑类化合物的制备方法,其特征在于,制备过程如下:

含碘吡唑化合物与亚磷酸二乙酯在催化剂存在条件下,10~200℃反应1~72小时生成化合物1;化合物1与叔丁氧羰基保护的溴代化合物在催化剂存在条件下,10-200℃反应1~72小时生成化合物2;化合物2脱Boc保护生成磷酸化吡唑类化合物;

在上述反应式(Ⅰ)中,1为醋酸钯或钯碳;2为三苯基膦;

3为CH3-(CH2)n-CH2OH(n=1-10),丙酮,四氢呋喃,乙腈,N-甲基吡咯烷酮,二甲基亚砜,二恶烷,二甲基甲酰胺或甲苯;

4为氢氧化钾,碳酸钾,碳酸氢钾,氢氧化钠,碳酸钠,碳酸氢钠,磷酸钾,磷酸氢二钾,磷酸二氢钾,磷酸钠,磷酸氢二钠,磷酸二氢钠,碳酸铯,醋酸钠,醋酸钾或三乙胺;

5为CH3-(CH2)n-CH2OH(n=1-10),丙酮,四氢呋喃或乙腈;

6为碳酸铯,醋酸钠,醋酸钾或三乙胺;

7为三氟乙酸,氢溴酸或盐酸。

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