[发明专利]紫檀芪在制备防治高尿酸肾病的药物中的用途

说明书

本发明涉及紫檀芪在制备防治高尿酸肾病的药物中的用途，属于医药领域。本发明提供了紫檀芪或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防高尿酸肾病的药物中的用途。实验结果表明，紫檀芪能够明显降低血尿酸水平，还具有抑制肾间质纤维化的作用，能够显著降低α‑SMA、collagen I、collagen IV、fibronectin等纤维化相关蛋白的表达量，对高尿酸肾病的治疗作用确切，为临床用药提供了一种新的选择。

技术领域

本发明涉及紫檀芪在制备防治高尿酸肾病的药物中的用途，属于医药领域。

背景技术

高尿酸肾病是嘌呤代谢异常，血尿酸升高所引起的肾脏损害，早期可表现为尿浓缩功能减退，其后逐步出现肾小球滤过率下降，血肌酐升高，导致慢性肾功能不全。近年来，随着高尿酸血症发病率的日益提高，高尿酸肾病发病率显著逐年增高。因此，寻求高尿酸肾病的有效治疗药物，具有重要意义。

既往的研究证实，降低血尿酸水平可以延缓肾脏疾病的进展，因此，治疗高尿酸肾病重在降低血尿酸水平，防止尿酸盐沉积在肾脏。目前，临床上用于降尿酸的一线药物是别嘌呤醇，但其可引起皮肤过敏、骨髓抑制等不良反应，尤其是Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解，其死亡率达10％～40％，这些不良反应在一定程度上限制了别嘌呤醇的临床应用。而且，别嘌呤醇经肾脏代谢，对于肾功能不全患者往往需要根据肾小球滤过率调整剂量，否则患者不易耐受。鉴于别嘌呤醇存在的上述缺陷，亟需开发出新的替代药物。

紫檀芪是一种广泛存在于天然产物中的二苯乙烯类化合物，化学名为3，5-二甲氧基-4'-羟基反式二苯乙烯，分子式为C₁₆H₁₆O₃，分子量为256.11，化学结构如下：

紫檀芪最初从檀香中分离得到，故得以命名，其后在蓝莓、葡萄等水果中均有发现。现代药理研究表明，紫檀芪具有多种药理活性，如抗肿瘤、抗氧化、抗衰老等，且具有较高的生物利用度，是当前研究的热点化合物之一。

发明内容

本发明的目的在于提供紫檀芪在制备防治高尿酸肾病的药物中的用途。

本发明提供了紫檀芪或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防高尿酸肾病的药物中的用途。

进一步地，所述药物通过降低血尿酸水平防治高尿酸肾病。

进一步地，所述药物通过抑制肾间质纤维化防治高尿酸肾病。

本发明提供了紫檀芪或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防肾间质纤维化的药物中的用途。

进一步地，所述药物降低α-平滑肌肌动蛋白、I型胶原、IV型胶原、纤连蛋白中一种或几种蛋白的表达。

本发明提供了紫檀芪或其药学上可接受的盐在制备降低血尿酸水平的药物中的用途。

进一步地，所述药物是以紫檀芪或其药学上可接受的盐为活性成分，加入药学上可接受的辅料或者辅助性成分，制备而成的制剂。

进一步地，所述制剂为口服制剂。

进一步地，每单位制剂含有紫檀芪2.75～5.5mg。

动物实验证明，紫檀芪在给药剂量为25～50mg/kg/d时对小鼠高尿酸肾病能够发挥显著的治疗作用。按成人体重70kg计算，换算出成人每天给药剂量范围为2.75mg～5.5mg。本发明所述每单位制剂对应成人每天给药剂量。

本发明提供了防治高尿酸肾病的药物组合物，它是以紫檀芪或其药学上可接受的盐为活性成分，加入药学上可接受的辅料或者辅助性成分，制备而成的制剂。