[发明专利]一种含有壬二酸单金属盐和莫诺苯宗的美白细化皮肤作用组合物及其制备方法

说明书

本发明提供一种美白细化皮肤作用组合物，其含有至少(a)壬二酸或其盐和(b)莫诺苯宗。可以通过混合、研磨制备成为粉剂，也可以制备为片剂、分散液、乳液、凝胶、膏体，用于祛斑美白细化皮肤化妆品，同时，本发明提供一种治疗哺乳动物(包括人)过度色素沉着或痤疮等导致的皮肤粗糙的方法，包括将含有壬二酸单金属盐和莫诺苯宗的组合物应用于哺乳动物皮肤表面。壬二酸金属盐与莫诺苯宗产生的协同增效作用，克服了壬二酸不易配伍和现有酪氨酸酶抑制剂在治疗过度色素沉着中的缺点，可达到抑菌、美白、祛斑、除痘、细化皮肤的多重效果。

技术领域

本发明涉及一种含有壬二酸及其盐和莫诺苯宗的美白细化皮肤作用的组合物及其制备方法。更具体来讲，本发明涉及具有增强的美白(lighten)并细腻化哺乳动物皮肤能力的含有壬二酸及其金属盐和莫诺苯宗的组合物。

背景技术

色素沉着是人体皮肤由于种种原因而导致皮肤在不同范围呈现不同颜色及不同深浅的色素变化，与黑素形成存在直接相关，而黑素形成与酪氨酸酶直接相关，当酪氨酸酶活性被抑制时，酪氨酸和半胱氨酸向黑素转化减少，最终结果是皮肤变得美白。

目前酪氨酸酶抑制剂在治疗过度色素沉着中越来越受到重视，临床上使用的氢醌是对酪氨酸具有拮抗和竞争性作用的酪氨酸酶底物，但不稳定并有刺激性，而其醚化产物莫诺苯宗较为缓和，但用量较大时细胞毒性增加，表现为皮肤变薄和敏感性增加。莫诺苯宗较早的应用于治疗白斑、白癜风的药物[如中国专利201410116500.1]，以及治疗或者预防疱疹病毒感染[中国专利201510675321.6]药物，肯定了莫诺苯宗的安全性和治疗效果。在化妆用品方面，一系列中国专利(如201611099091.4、201710039571.X等)，将莫诺苯宗与天然植物提取液一起应用于各种面部使用的化妆品中，不以祛斑除痘美白为主要目的。中国专利201610552682.6给出了含有莫诺苯宗的祛斑美白组合物，莫诺苯宗的用量大，对其他皮肤病变如痤疮等效果未知。好的皮肤不但需要白皙，还需要细腻不粗糙，莫诺苯宗无法应对各种皮肤突起，没有细化皮肤的作用。壬二酸是由杜鹃花提取得到的一种棱状结晶，具有抑制或杀灭皮肤部位的厌氧菌和需氧菌的作用[Journal of Applied Bacterology，1998，64：497；Drugs，1991，41(5)：780.]，在体外是酪氨酸酶的竞争性抑制物[实用皮肤性病疗法[M].沈阳：辽宁科学技术出版社，1992.555；Supplement to Medicalpregress.1993，20(6)：19.]，可以用于治疗痤疮、酒糟鼻、黄褐斑等，其医疗效果已经得到证实。但由于其不溶性，配伍性差，使其在应用时受到很大限制，有些乳液制品中可见微晶态的壬二酸，使其利用率大大下降。我们的研究表明，壬二酸单金属盐，尤其是碱金属盐水溶性好，配伍性能更强，保证了壬二酸的利用率。壬二酸双金属盐虽然水溶性更好，但在pH调节剂作用下，一样转变为壬二酸单金属盐。因此本发明涉及效果更好的含有壬二酸单金属盐和莫诺苯宗的酪氨酸酶抑制剂，克服了壬二酸不易配伍和现有酪氨酸酶抑制剂在治疗过度色素沉着和细化皮肤中的缺点，壬二酸单金属盐与莫诺苯宗协同增效可达到抑菌、美白、祛斑、除痘、细化皮肤的多重效果。

发明内容

本发明涉及化妆用和皮肤病用美白细化皮肤作用组合物，其用于治疗过度色素沉着或伴有痤疮类皮肤病的方法中。更具体来讲，本发明涉及的组合物显示出增强的美白肤色的能力，并有效改善皮肤的细腻性。