[发明专利]一种E环开裂的乌苏烷型三萜皂苷类化合物的用途有效

专利信息
申请号: 201810660039.4 申请日: 2018-06-25
公开(公告)号: CN109045051B 公开(公告)日: 2021-05-07
发明(设计)人: 刘中秋;吴鹏;廖国超;周华;王彩艳;梁丽娴 申请(专利权)人: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
主分类号: A61K31/704 分类号: A61K31/704;A61P9/10
代理公司: 广州三环专利商标代理有限公司 44202 代理人: 宋静娜;郝传鑫
地址: 510000 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 开裂 乌苏 烷型三萜 皂苷 化合物 用途
【说明书】:

发明提供了一种E环开裂的乌苏烷型三萜皂苷类化合物制备药物的用途,所述药物具有保护心肌细胞的作用,所述化合物的分子结构如式(Ⅰ)所示,本发明中所述E环开裂的乌苏烷型三萜皂苷类化合物具有保护心肌细胞的作用,能够用于制备预防和治疗急性心肌梗塞的药物。本发明中公开的化合物,可以结合其他药物辅料等制备成不同剂型的药物,所制备得到的药物可用于预防和治疗急性心肌梗塞。

技术领域

本发明涉及医药领域,具体涉及一种E环开裂的乌苏烷型三萜皂苷类化合物制备药物的用途。

背景技术

毛冬青为冬青科(Aquifoliaceae)冬青属植物Ilex pubescens Hook.et Arn.,别名乌尾丁、六月霜、细叶冬青、毛披树、水火药、火烙木等,主产于广东、江西、福建、广西等地,是我国南方常用中药。乌苏烷型三萜皂苷类化合物在植物界分布较广,据文献报道从1996年至2012年期间,共从自然界发现乌苏烷型三萜类化合物约250余个,(Dinda B,Debnath S,Mohanta BC,Harigaya Y.Naturally Occurring TriterpenoidSaponins.Chemistry Biodiversity.2010,2327-2580.Hill RA,Connolly JD.Triterpenoids.Nat.Prod.Rep.2015,32:273-327)。

发明内容

本发明的目的在于,提供一种E环开裂的乌苏烷型三萜皂苷类化合物制备药物的用途。

为实现上述目的,本发明所采取的技术方案:一种化合物在制备预防和治疗急性心肌梗塞的药物中的用途,所述化合物的分子结构如式(Ⅰ)所示:

优选的,所述药物的剂型为注射剂、片剂或胶囊剂。

优选的,所述化合物在药物中的重量百分含量为10%~50%。

本发明还提供一种预防和治疗急性心肌梗塞的药物,所述药物包括如式(Ⅰ)所示的化合物和药用载体;

优选的,所述药物的剂型为注射剂、片剂或胶囊剂。

优选的,所述式(Ⅰ)化合物在药物中的重量百分含量为10%~50%。

优选的,所述注射剂的药用载体为注射用水,所述式(Ⅰ)所示的化合物的含量为0.75-1.0g/ml注射剂,所述注射剂中还包括碳酸钠,所述注射剂的pH值为7.0-7.5。

优选的,所述胶囊剂采用如下方法制备而成:将式(Ⅰ)所示的化合物、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠和十二烷基硫酸钠混合后,用辊压法进行干法制粒,再与适量硬脂酸镁混匀,填充入空心胶囊制备而成。

优选的,所述片剂的成分包括式(Ⅰ)所示的化合物、淀粉、交联PVP、羧甲基淀粉钠、乙醇溶液、滑石粉。

优选的,所述片剂采用如下方法制备而成:将式(Ⅰ)所示的化合物、淀粉、交联PVP、羧甲基淀粉钠按质量比50:40:2:3混合均匀,用5%PVP的75%乙醇溶液作为粘合剂,制软材,以18目筛制粒,60℃干燥后1h,20目整粒后加入适量滑石粉,混匀,压片。

本发明的有益效果在于:提供了一种E环开裂的乌苏烷型三萜皂苷类化合物制备药物的用途,所述药物具有心肌细胞保护作用,可用于预防和治疗急性心肌梗塞。

附图说明

图1为E环开裂的乌苏烷型三萜皂苷类化合物的结构式。

图2为实施例2的1H-NMR图(400MHz)。

图3为实施例2的13C-NMR图(100MHz)。

图4为实施例2的DEPT图。

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