[发明专利]作为TRK抑制剂的杂环化合物有效
| 申请号： | 201810660162.6 | 申请日： | 2018-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN110627812B | 公开（公告）日： | 2022-10-11 |
| 发明（设计）人： | 孔祥龙;周超;郑之祥 | 申请（专利权）人： | 北京诺诚健华医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/22 | 分类号： | C07D498/22;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王颖煜;周齐宏 |
| 地址： | 102206 北京市昌*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 trk 抑制剂 杂环化合物 | ||
1.一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：
其中：
L1选自-NR6CON(R7)-，其中NR6与所述被R1、R2、R3取代的含氮杂芳基连接；
L2选自C1-C4亚烷基，其中所述亚烷基任选可被一个或多个G1所取代；
L3选自-O-；
R1、R2、R3各自独立地选自氢、卤素和C1-C4烷基，其中所述烷基任选被一个或多个选自卤素的取代基所取代；
R4选自氢、卤素、-NR8R9、-OR10；
R5选自氢、卤素和C1-C4烷基；
R6、R7各自独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
G1选自卤素、C1-C4烷基、-NR8R9、-OR10，其中所述烷基任选被一个或多个选自卤素、-NR11R12、-OR16的取代基所取代；
R8、R9、R10、R11、R12和R16各自独立地选自氢、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基；
其中所述化合物不包括下列化合物(1)至(4)：
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，
其中：
L1选自-NR6CON(R7)-，其中NR6与所述被R1、R2、R3取代的含氮杂芳基连接；
L2选自C1-C4亚烷基，其中所述亚烷基任选可被一个或多个G1所取代；
L3选自-O-；
R1、R2、R3各自独立地选自氢和卤素；
R4选自氢和卤素；
R5选自氢、卤素和C1-C4烷基，位于L3的对位；
R6、R7各自独立地选自氢和C1-C4烷基；
G1选自卤素、C1-C4烷基，其中所述烷基任选被一个或多个选自卤素、-NR11R12、-OR16的取代基所取代；
R11、R12和R16各自独立地选自氢、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基；
其中所述化合物不包括下列化合物(1)至(4)：
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述的化合物选自：
4.药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1－3任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体、稀释剂、赋形剂。
5.根据权利要求1－3任意一项所述的化合物或药学上可接受的盐、或根据权利要求4所述的药物组合物在制备药物中的用途，其中所述药物用于治疗或者预防TRK介导的疾病。
6.根据权利要求5所述的用途，其中所述TRK介导的疾病是选自恶性血液病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌、脑胶质瘤的癌症。
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