[发明专利]一种菝葜皂苷元衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810664219.X 申请日: 2018-06-25
公开(公告)号: CN109988218B 公开(公告)日: 2022-11-25
发明(设计)人: 黄成钢;李扬;蒋华良;谢阳;郭飞;陆伊虹;李志雄;陈明苍;郑明月;孙兆林;高羽;田小亭;胡培;张兵 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07J71/00 分类号: C07J71/00;C07J9/00;C07J17/00;A61K31/58;A61K31/575;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/14
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 马莉华;徐迅
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 皂苷 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐、光学纯异构体、立体异构体或它们的混合物,

所述式I所示的化合物由以下片段A和片段B连接而成,

其中,R1为氢;

R2、R3各自独立地选自氢、C3-C12环烷基、C1-C4烷基,其中C3-C12环烷基、C1-C4烷基任选地被选自下组的基团单取代、二取代或三取代:羟基、羧基、C1-C4烷基、-NHCO(C1-C4亚烷基)NRf1Rg1,Rf1、Rg1相互独立选自:氢、C1-C4烷基;

表示单键

R6a、R6b、R6c、R6d、R6e、R6f、R7a、R7b、R8a、R8b、R9a、R9b、R10a、R10b为氢;

X1为O,

“---”表示无;

X2为羟基、氨基或-OCOCH3

R4a、R4b与连接的碳共同形成-XaRk,Xa为CH2、CHOH或者C=O,Rk为取代或未取代的C1-C8的烷基,取代基选自下组:羟基、羧基、氨基、C3-C6环烷基;

各*独立地表示消旋、S或R构型。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R2为氢时,R3为C3-C12环烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述片段B选自下组:

各式中,X4为CH2OR12、醛基、COOR12,R12选自氢;

X6为OR15、N(R16)(R17),R15、R16、R17相互独立,选自氢;

X7为CH2或者C=O。

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R3为环己基或环戊基;

R2为氢或取代或未取代的C1-C4烷基,取代基选自下组:羟基、-NHCO(C1-C4亚烷基)NRf1Rg1,其中各Rf1、各Rg1相互独立选自:氢、C1-C4烷基。

5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,

X1为O;

R1为氢;

R6a、R6b、R6c、R6d、R6e、R6f、R7a、R7b、R8a、R8b、R9a、R9b、R10a、R10b均为氢;

R2、R3各自独立地选自氢、C3-C8环烷基、C1-C4烷基,其中C3-C8环烷基、C1-C4烷基任选地被选自下组的基团单取代或二取代:羟基、C1-C4烷基。

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