[发明专利]预防或治疗阿尔茨海默症的药物组合物及其应用在审

专利信息
申请号: 201810665635.1 申请日: 2018-06-26
公开(公告)号: CN109125311A 公开(公告)日: 2019-01-04
发明(设计)人: 刘宏德 申请(专利权)人: 东南大学
主分类号: A61K31/201 分类号: A61K31/201;A61K31/202;A61K31/575;A61K31/51;A61K31/355;A61K31/375;A61K31/525;A61K31/197;A61K31/455;A61K31/198;A61K36/185;A61P25/28;A23L3
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 王艳
地址: 211102 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 维生素 阿尔茨海默症 阿尔兹海默症 修饰 治疗 乙酰胆碱酯酶抑制剂 细胞膜 油酸 空间定位能力 花生四烯酸 葡萄糖代谢 神经性炎症 血清素水平 药物组合物 促炎基因 记忆损伤 抗自由基 模型小鼠 配方食物 天冬氨酸 学习能力 亚麻油酸 维生素C 维生素E 调整组 多巴胺 干细胞 谷甾醇 抗氧化 辣木籽 显著性 预防 制备 胁迫 应用 蛋白 食用 缓解 更新 进程
【说明书】:

发明公开一种组合物,组合物包括亚麻油酸、辣木籽油酸、花生四烯酸、b谷甾醇、维生素B1、维生素C、维生素E、维生素B5、维生素B2、维生素B3、天冬氨酸。本发明还公开组合物在制备预防治疗阿尔茨海默症的药物或食品中的应用。本发明的组合物的功能是增加多巴胺和血清素水平;维持细胞膜的流动性、促进葡萄糖代谢、促进ATP产生;抗自由基、抗氧化胁迫;抑制促炎基因;增加乙酰胆碱酯酶抑制剂功能;调整组蛋白的修饰和DNA的修饰。总体结果为减缓记忆损伤、减缓AD进程、促进干细胞更新、减缓神经性炎症、具有缓解和治疗阿尔兹海默症的作用。阿尔兹海默症模型小鼠在食用该配方食物30天后,学习能力和空间定位能力有显著性改善。

技术领域

本发明属于药物、食品领域,具体涉及预防或治疗阿尔茨海默症的药物组合物及其应用。

背景技术

阿尔兹海默症(Alzheimer’s disease(AD))是一种严重危害人类健康的神经退行性疾病,分子水平上主要表现为神经细胞外的Aβ沉淀和细胞内由于磷酸化的Tau蛋白的装配而形成的神经纤维纠缠(NFT)。这两种因素通过复杂过程最终导致神经元死亡,由此造成患者记忆和认知功能的退行性丧失。80岁以上的老年人中,每2人就有1人会罹患阿尔兹海默症,随着中国老龄化社会的来临,阿尔兹海默症患者会急剧增多,预防、减缓或者治疗的该疾病的措施刻不容缓。

目前,美国食品药品监督局(FDA)批准的治疗阿尔兹海默症的药品有:donepezil、galantamine、memantine、rivastigmine、donepezil+memantine。这些药物主要的作用机理是改善神经递质系统或者修改疾病通路,进而缓解症状,并不能治愈(Nature reviewsDrug discovery,2010,9(5):387-398)。近年,多种针对AD的药物在三期临床试验期折戟(Nature Reviews Drug Discovery,2017,16:819),尽管仍有在研药物在实验,但前景依然不明。

AD具有复杂的病理,涉及凋亡、自噬、内吞、炎症、Tau磷酸化、Aβ沉淀、代谢、神经递质等多种过程。因此,研发针对多种过程的复合的制剂也许是可行的。包括研究表明,一些重要的脂肪酸、维生素、氨基酸等在具有维持神经信号转导、增强细胞的能量转化利用、对抗自由基、清除淀粉样沉淀等作用。如果能利用这些物质调制发明一种配方,可以减缓或者阻止神经细胞死亡、改善或者恢复记忆和学习能力、减轻患者症状,起到预防、减缓或者治疗阿尔兹海默症的作用,那将极大减少患者痛苦、治疗成本以及家庭社会医疗负担,将非常有价值。

发明内容

发明目的:本发明的目的是提供一种组合物及其应用,该组合物公开一种包含3种不饱和脂肪酸、8种维生素和4种氨基酸的配方,其功能在于减缓记忆损伤、减缓AD进程。阿尔兹海默症模型小鼠在食用该配方食物30天后,学习能力和空间定位能力有显著性改善。

技术方案:为了解决上述技术问题,本发明所采用的技术方案为:一种组合物,所述组合物包括亚麻油酸、辣木籽油酸、花生四烯酸、β谷甾醇、维生素B1、维生素C、维生素E、维生素B5、维生素B2、维生素B3、天冬氨酸。

进一步地,所述组合物按重量份数包括以下组分:亚麻油酸26.6~29.4份、辣木籽油酸0.95~1.05份、花生四烯酸0.95~1.05份、β谷甾醇0.095~0.105份、维生素B1 0.0142~0.0158份、维生素C 0.0133~0.0147份、维生素E 0.0142~0.0158份、维生素B5 0.019~0.021份、维生素B2 0.0114~0.0126份、维生素B3 0.0034~0.0038份、天冬氨酸2.28~2.52份。

作为优选,所述组合物按重量份数包括以下组分:亚麻油酸28份、辣木籽油酸1份、花生四烯酸1份、β谷甾醇0.1份、维生素B1 0.015份、维生素C 0.014份、维生素E 0.015份、维生素B5 0.0 20份、维生素B2 0.0 12份、维生素B3 0.0036份、天冬氨酸2.4份。

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