[发明专利]一种克立硼罗清凉缓释膜及其制备方法

说明书

本发明公开了一种克立硼罗清凉缓释膜及其制备方法，由以下原料配比而成：克立硼罗10‑20mg，冰片0.4‑1.0mg，薄荷油0.01‑0.05mg，聚乙烯吡咯烷酮0.1‑0.5mg，聚卡波非0.9‑1.5mg，甘油3‑12mg。本发明解决药物使用的频率过高以及提供更长的皮肤滞留时间和减少给药次数，聚乙烯吡咯烷酮具有良好的成膜性，但可塑性不足，加入聚卡波非和甘油能够提升成膜性，使制备得到的膜剂光滑柔软。

技术领域

本发明涉及一种克立硼罗清凉缓释膜及其制备方法，属于生物医学材料领域。

背景技术

克立硼罗(Crisaborole)是一种磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，这种抑制导致细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平增高，用于治疗真菌感染，更具体的说用于治疗甲癣和/或皮肤真菌感染。该药物于2016年12月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，由Anacor制药公司研发并负责在美国上市销售，商品名为Crisaborole的化学名称为5-(4-氰基苯氧基)-1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊二烯，英文名称为4-((1-hydroxy-1,3-dihydrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzonitri le，化学结构式如式(Ⅰ)所示：

药物缓释的特点是通过对药物医疗剂量的有效控制，达到降低药物毒副作用，减少人体抗药性，提高药物的稳定性和有效利用率的目的。由于选用的高分子材料不同，药物分子的控制释放机制也不相同，因此高分子药物缓释材料的研究具有十分重要的意义。目前，克立硼罗制剂大部分为膏药剂，没有涉及缓释方面，需要定点给药，且较易被擦拭，不能长时间保留。

发明内容

鉴于上述不足，本发明提供的克立硼罗清凉缓释膜及其制备方法，解决药物使用的频率过高以及提供更长的皮肤滞留时间和减少给药次数。

为了解决上述技术问题，本发明的技术方案如下：

一种克立硼罗清凉缓释膜，由以下原料配比而成：克立硼罗10-20mg，冰片0.4-1.0mg，薄荷油0.01-0.05mg，聚乙烯吡咯烷酮0.1-0.5mg，聚卡波非0.9-1.5mg，甘油3-12mg。

优选由以下原料配比而成：克立硼罗15-18mg，冰片0.5-0.8mg，薄荷油0.02-0.04mg，聚乙烯吡咯烷酮0.2-0.4mg，聚卡波非1.0-1.4mg，甘油5-10mg。

更优选由以下原料配比而成：克立硼罗16mg，冰片0.6mg，薄荷油0.04mg，聚乙烯吡咯烷酮0.4mg，聚卡波非1.3mg，甘油8mg。

本发明还提供一种克立硼罗清凉缓释膜的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

A、按照上述重量称取各原料，将冰片研碎，备用；

B、将聚乙烯吡咯烷酮加入到适量去离子水中，水浴加热搅拌均匀，得胶状物；

C、将聚卡波非和甘油加入到上述胶状物中，混合均匀；

D、将克立硼罗、冰片和薄荷油加入到适量去离子水中，搅拌均匀；

E、将C和D得到的产物进行混合搅拌，得均匀粘稠物；

F、将E得到的粘稠物倾倒在玻璃板上，均匀铺平，进行烘箱干燥，冷却，切割，揭膜即得克立硼罗清凉缓释膜。

优选的，A步骤中，将冰片研碎至200-300目。

优选的，B步骤中，水浴加热温度为40-60℃。

优选的，F步骤中，烘箱温度为60-80℃。