[发明专利]拉帕替尼类似物的合成在审
| 申请号： | 201810670228.X | 申请日： | 2018-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN108690001A | 公开（公告）日： | 2018-10-23 |
| 发明（设计）人： | 李苏杨;徐勤霞;成清明 | 申请（专利权）人： | 苏州市贝克生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;C07B59/00 |
| 代理公司： | 上海思微知识产权代理事务所(普通合伙) 31237 | 代理人： | 朱琳 |
| 地址： | 215000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 拉帕替尼 类似物 式( 1 ) 式( 2 ) 甲磺酰基 乙胺 合成 醚类溶剂 生物毒性 生物活性 还原剂 碱溶解 | ||
1.一种拉帕替尼类似物的合成，其特征在于，包括以下步骤：式(1)的化合物、氘取代的2-(甲磺酰基)乙胺和碱溶解于醚类溶剂中，反应完成后得到溶液A，直接向溶液A中加入还原剂，反应完成后生成拉帕替尼类似物，其中氘取代的2-(甲磺酰基)乙胺为式(2)、式(3)或式(4)的化合物，如下所示：
2.如权利要求1所述的拉帕替尼类似物的合成，其特征在于，所述醚类溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、乙醚、二氧六环或甲基叔丁基醚。
3.如权利要求1所述的拉帕替尼类似物的合成，其特征在于，所述碱为三乙胺、二异丙基乙基胺或1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯。
4.如权利要求1所述的拉帕替尼类似物的合成，其特征在于，所述还原剂为硼氢化钠、醋酸硼氢化钠、氰基硼氢化钠或三乙酰基硼氢化钠。
5.如权利要求1所述的拉帕替尼类似物的合成，其特征在于，式(1)的化合物、氘取代的2-(甲磺酰基)乙胺和碱的摩尔比为1:1:1-1:3:3。
6.如权利要求1所述的拉帕替尼类似物的合成，其特征在于，式(1)的化合物与还原剂的摩尔比为1:3-1:8。
7.如权利要求1所述的拉帕替尼类似物的合成，其特征在于，所述式(1)的化合物、氘取代的2-(甲磺酰基)乙胺和碱溶解于醚类溶剂中反应的温度为15℃-30℃。
8.如权利要求1所述的拉帕替尼类似物的合成，其特征在于，所述式(1)的化合物、氘取代的2-(甲磺酰基)乙胺和碱溶解于醚类溶剂中反应的时间为8-36小时。
9.如权利要求1所述的拉帕替尼类似物的合成，其特征在于，向溶液A中加入还原剂后的反应温度为5℃-15℃。
10.如权利要求1所述的拉帕替尼类似物的合成，其特征在于，向溶液A中加入还原剂后的反应时间为5-24小时。
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