[发明专利]一种匹多莫德干混悬剂及其制备方法

权利要求书

1.一种匹多莫德干混悬剂，其特征在于它包括如下重量配比的组分：匹多莫德1份、匹多莫德环糊精包合物0.2-10份、填充剂15-100份、矫味剂0.5-1份、助悬剂0.5-2份、稳定剂0-0.5份、pH调节剂0-1份。其中，匹多莫德作为速释活性成分，匹多莫德环糊精包合物作为缓释活性成分。

2.根据权利要求1所述的匹多莫德干混悬剂，其特征在于所述的填充剂为山梨醇或甘露醇中的任意一种或两种任意比例的混合物，所述的矫味剂为糖精钠，所述的助悬剂为卡波姆或西黄蓍胶中的任意一种或两种任意比例的混合物，所述的稳定剂为卵磷脂，所述的pH调节剂为氨丁三醇。

3.根据权利要求1所述的匹多莫德干混悬剂，其特征在于所述的匹多莫德环糊精包合物由如下方法制备：

第一步：取50gβ-环糊精溶于10M氢氧化钠500ml中，磁力搅拌下，于20℃-25℃下缓慢加入4mol硫酸二乙酯，继续搅拌过夜，用稀盐酸中和至pH6.5左右。然后用乙酸乙酯提取三次，水洗至无SO4^2-，过滤，减压干燥即得部分乙基化β-环糊精；

第二步：将上述部分乙基化β-环糊精和匹多莫德原料按质量比2:1-1:1混合后置于研钵中，加入无水乙醇或溶解有10％(w/v)卵磷脂的无水乙醇(乙醇用量约为匹多莫德和部分乙基化β-环糊精总重量的0.5％)，经充分润湿后研磨30min，再减压干燥除去乙醇，然后水洗三次，最后于40℃下干燥即得。

4.根据权利要求1所述的匹多莫德干混悬剂的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：

(1)称取处方量的填充剂、助悬剂、稳定剂、矫味剂及pH稳定剂，加水并混合均匀，制备辅料溶液；

(2)称取处方量的匹多莫德原料药加入步骤(1)得到的辅料溶液中，搅拌使溶解，制备含速释活性成分的溶液；

(3)称取处方量的匹多莫德环糊精包合物加入步骤(2)得到的含速释活性成分的溶液中，搅拌均匀后超声，使匹多莫德环糊精包合物分散均匀，制备匹多莫德混悬液；

(4)将步骤(3)得到的匹多莫德混悬液，采用冷冻干燥工艺制成粉末，得到匹多莫德干混悬剂。

5.根据权利要求4所述的匹多莫德干混悬剂的制备方法，其特征在于步骤(1)中，所述的水，其用量为匹多莫德、匹多莫德环糊精包合物、填充剂及助悬剂总重量的3％至10％。

6.根据权利要求4所述的匹多莫德干混悬剂的制备方法，其特征在于步骤(4)中，所述冷冻干燥的具体工艺为：-40℃下预冻3h，-15℃下一次干燥20h后25℃下二次干燥5h，所得粉末水分小于2％。