[发明专利]一种多臂型PEG化奥贝胆酸衍生物及其制备在审
| 申请号： | 201810676137.7 | 申请日： | 2018-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN108484899A | 公开（公告）日： | 2018-09-04 |
| 发明（设计）人： | 张安林;邓泽平;成佳 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/332 | 分类号： | C08G65/332;A61K47/60;A61K31/575;A61P1/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长沙市高新开*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 多臂 胆酸 胆酸衍生物 半衰期 负载率 残基 六臂 前药 四臂 血浆 制备 无毒 | ||
1.一种多臂PEG化奥贝胆酸衍生物，其结构式为：
，
其中，n为分支数，n为1-3的整数，m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(-OCH2CH2-)的平均个数，m为24-250的整数。
2.根据权利要求1所述的一种多臂PEG化奥贝胆酸衍生物，当n＝1时，其具有四臂结构4Arm-PEGm-奥贝胆酸(IV)结构式如下：
其中，m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(-OCH2CH2-)的平均个数，m为24-250的整数。
3.根据权利要求1所述的一种PEG化奥贝胆酸衍生物，其特征在于当n＝2时，其具有六臂结构6Arm-PEGm-奥贝胆酸(IV)结构式如下：
其中，m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(-OCH2CH2-)的平均个数，m为24-250的整数。
4.根据权利要求1所述的一种PEG化奥贝胆酸衍生物，其特征在于当n＝3时，其具有八臂结构8Arm-PEGm-奥贝胆酸(IV)结构式如下：
其中，m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(-OCH2CH2-)的平均个数，m为24-250的整数。
5.制备如权利要求1所述的一种多臂PEG化奥贝胆酸衍生物的方法，其特征在于，其合成路线为：
其中，上述合成路线步骤中奥贝胆酸在缩合剂组合作用下与(4or 6or 8)-arm-PEGm-NH2-I在有机溶剂中，一定温度下反应一定时间即可得到(4or 6or 8)-arm-PEGm-奥贝胆酸-II。
6.根据权利要求5所述的一种多臂PEG化奥贝胆酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤是以DMF或者DMSO或者氯仿为溶剂的条件下于0-55℃的反应温度，12-48h的反应时间下进行的。
7.根据权利要求1-4任一项所述的一种多臂PEG化奥贝胆酸衍生物，其特征在于，所述多臂PEG化奥贝胆酸衍生物用于治疗对熊去氧胆酸反应不足的原发性胆汁性肝硬化的药物。
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