[发明专利]一种渥曼青霉素前药及其制备与应用在审
| 申请号： | 201810695679.9 | 申请日： | 2018-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN109053856A | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 葛璟燕;应莎莎;董佳;赵成艳 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;李世玉 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 渥曼青霉素 抑制剂 癌细胞 前药 制备 化学合成手段 靶向作用 缓慢释放 抗肿瘤靶 体外缓释 影响效果 生物素 构建 缓释 母体 应用 验证 检测 | ||
1.一种式(Ⅱ)所示渥曼青霉素前药，
式(II)中，R1和R2各自独立为：带有生物素的四氢吡咯环、带有生物素的哌啶环、异丙基或带有生物素的二乙胺基。
2.如权利要求1所述渥曼青霉素前药，其特征在于所述式(Ⅱ)所示渥曼青霉素前药为下列之一：
3.一种权利要求1所述渥曼青霉素前药的制备方法，其特征在于所述方法为：将式(I)所示化合物、三乙胺溶于二氯甲烷中，随后加入仲胺化合物，室温搅拌反应10小时，反应液经薄层色谱分离纯化后得到式(Ⅱ)所示渥曼青霉素前药；所述仲胺化合物为式(III)、式(IV)或式(V)所示化合物；
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述式(I)所示化合物与三乙胺物质的量之比为1:2～5，所述式(I)所示化合物与仲胺化合物物质的量之比为1:1～3；所述二氯甲烷体积用量以式(I)所示化合物重量计为1L/g。
5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述分离纯化方法为：反应结束后，反应液通过减压旋蒸除去溶剂后直接利用薄层板分离，展开剂为体积比10：1：0.1的二氯甲烷：甲醇：三乙胺，收集Rf值0.2～0.6的样品，得到目标化合物。
6.一种权利要求1所述渥曼青霉素前药在制备肿瘤细胞活性抑制剂中的应用。
7.如权利要求6所述的应用，其特征在于所述肿瘤细胞为人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2或人宫颈癌细胞HeLa。
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