[发明专利]一种复方药物组合物及其用途在审

专利信息
申请号: 201810698386.6 申请日: 2018-06-29
公开(公告)号: CN108721302A 公开(公告)日: 2018-11-02
发明(设计)人: 刘连;刘腾;彭咏波;刘靖;李雄;崔亮;刘武昆;谢国健 申请(专利权)人: 佛山科学技术学院
主分类号: A61K31/56 分类号: A61K31/56;A61K31/426;A61P35/02
代理公司: 广东广信君达律师事务所 44329 代理人: 张燕玲;杨晓松
地址: 528000 广东省佛山市*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 复方药物组合物 依帕司他 熊果酸 醛糖还原酶抑制剂 联合用药 天然药物 摩尔比 白血病 协同 治疗
【说明书】:

发明属于天然药物领域,公开了一种含熊果酸和依帕司他的复方药物组合物及其用途。该复方药物组合物的活性成分是由摩尔比为1:1~1:8的熊果酸和醛糖还原酶抑制剂依帕司他组成。两者联合用药具有较强的协同治疗白血病的用途。

技术领域

本发明属于天然药物领域,特别涉及一种含熊果酸和依帕司他的复方药物组合物及其用途。

背景技术

癌症是严重危害人类健康的一大顽症,现已成为仅次于心血管病的第二大杀手,所以寻找安全、有效、低毒的抗肿瘤药物和研究其作用机理,具有重要意义。

熊果酸(Ursolid Acid,简称UA)即3β-羟基-熊果-12-烯-28-酸(3β-hydroxy-urs-12-en-28-oic acid),属于五环三萜类化合物,它是自然界中分布较广的天然活性化合物,如玄参科植物毛泡桐的叶,茜草科植物栀子的果实、龙胆科植物湿生蕾、木樨科植物女贞的叶等多种不同科属植物中。大量研究表明熊果酸具有抗肿瘤、抗炎,保肝,镇静,抗氧化等多种生物活性。它不仅对多种致癌,促癌物质有抵抗作用,而且能限制多种恶性肿瘤细胞的生长,被欧美、日韩等国家列为最有希望的癌化学预防药物之一。由于其广泛的抗癌活性、多靶点、非癌毒性低等特点,越来越受到人们的重视,不少人对其进行药理机制研究、结构修饰,希望开发出更多具有抗肿瘤活性的熊果酸衍生物有着重要的意义。目前,熊果酸在体内的活性偏低、吸收少、代谢过快和生物利用度低,这些特性极大地限制了它的应用。

依帕司他(Epalrestat,EPA)为醛糖还原酶抑制药,以可逆地抑制与糖尿病性并发症的发病机制相关的多元醇代谢中葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用。最近研究表明,依帕司他可靶向抑制癌细胞的醛糖还原酶(J Exp Med.2017Mar 7.pii:jem.20160903.),抑制癌症的生存、迁移和侵袭能力,能够抑制癌细胞的扩散或肺脑转移等。这为复合给药治疗恶性肿瘤提供了全新的机会。

发明内容

为了克服现有技术中存在的缺点和不足,本发明的首要目的在于提供一种复方药物组合物;该复方药物组合物的活性成分是由熊果酸和醛糖还原酶抑制剂依帕司他组成。

本发明的另一目的在于提供一种上述复方药物组合物的用途;药理试验证明该复方药物组合物具有协同抗白血病作用。

本发明的目的通过下述技术方案实现:

一种复方药物组合物,该复方药物组合物的活性成分是由熊果酸和醛糖还原酶抑制剂依帕司他组成。

优选的,所述熊果酸和依帕司他的摩尔比为1:1~1:8。

更加优选的,所述熊果酸和依帕司他的摩尔比为1:1~1:4。

更加优选的,所述熊果酸和依帕司他的摩尔比为1:2。

该复方药物组合物还含有药物上可接受的载体。

所述复方药物组合物按照常规制备工艺制备得到。

上述的复方药物组合物在制备治疗白血病药物中的用途。

上述药物可用于包括人在内的哺乳动物的白血病的治疗。

本发明与现有技术相比具有如下突出的优点及有益效果:

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