[发明专利]一种合成地西他滨中间体的方法在审
| 申请号： | 201810700885.4 | 申请日： | 2018-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN110655540A | 公开（公告）日： | 2020-01-07 |
| 发明（设计）人： | 闫雪峰;张小兵;何雷;刘学强 | 申请（专利权）人： | 连云港恒运药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H19/12;C07F7/10 |
| 代理公司： | 11314 北京戈程知识产权代理有限公司 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222200 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 地西他滨 中间体化合物 中间体合成 过渡态 总收率 制备 合成 成功 | ||
【权利要求书】：
1.一种如式二所示的地西他滨中间体的合成方法，
式二结构中R1代表乙酰基、Fmoc、苯甲基、对氯苯甲酰基、对甲氧甲酰基、对甲苯甲酰基、对氯甲酰基；优选乙酰基、Fmoc；最优选乙酰基；R2代表氨基、甲硫基、Fmoc-HN2-、三甲基硅基等，优选乙酰基、Fmo、氨基、Fmoc-HN2-等；最优选氨基；
其特征在于：使过渡态中间体化合物转化为地西他滨中间体。
2.如权利要求1所述的地西他滨中间体的合成方法，其特征在于，所使用的反应溶剂选择二氯甲烷、1.2-二氯乙烷、氯仿、四氢呋喃、二氧六环、2-甲基四氢呋喃、苯甲醚，优选二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃，最优选二氯甲烷。
3.如权利要求1所述的地西他滨中间体的合成方法，其特征在于，所采用的反应温度选择-20℃～20℃；优选-10℃～10℃，最优选-5℃～5℃。
4.如权利要求1所述的地西他滨中间体的合成方法，其特征在于，所采用的催化剂选择三氟化硼、三氟甲磺酸三甲基硅酯、四氯化锡、三氯化铝，优选三氟化硼、三氟甲磺酸三甲基硅酯、四氯化锡，最优选三氟化硼和三氟甲磺酸三甲基硅酯。
5.如权利要求1所述的地西他滨中间体的合成方法，其特征在于，所采用的反应时间大于72小时，优选大于90小时，最优选大于110小时。
6.合成地西他滨中间体的过渡态中间体化合物，其特征在于，如式三所示：
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