[发明专利]一种一级胺导向的2-炔基吲哚类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种一级胺导向的2-炔基吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，包含如下步骤：

在反应器中，加入底物2-(1H-吲哚-1-基)苯胺类化合物、炔卤，钯盐催化剂、碱和溶剂，在80~110℃下搅拌反应，反应结束后冷却至室温，产物经分离纯化，得到所述2-炔基吲哚类化合物；所述钯盐催化剂为四乙腈四氟硼酸钯；所述碱为新戊酸铯、醋酸钾、氟化铯、碳酸氢钠和碳酸氢钾中的一种或两种以上；合成过程的化学反应方程式如下所示：

式中， R¹选自氢、3-甲基、4-甲基、4-氟、4-甲氧基、5-氯、5-甲基、5-氰基、6-氟、7-氯和5,6-二氯中的一种；

R²为氢、4-甲基或4,6-二甲基；

R³为三异丙基硅基;

X为氯、溴或碘。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述2-(1H-吲哚-1-基)苯胺类化合物为2-(1H-吲哚-1-基)苯胺；所述炔卤为(2-溴乙炔基)三异丙基硅烷。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述钯盐催化剂的加入量与2-(1H-吲哚-1-基)苯胺类化合物的摩尔比为0.03~0.1:1。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述炔卤的加入量与2-(1H-吲哚-1-基)苯胺类化合物的摩尔比为1.6~3.0:1。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述碱的加入量与2-(1H-吲哚-1-基)苯胺类化合物的摩尔比为2.0~4.0:1。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述溶剂为水、甲苯或水和甲苯的混合溶剂。

7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述搅拌反应的时间为20~24小时。

8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述分离纯化的操作为：将反应液用乙酸乙酯萃取，合并有机相，使用无水硫酸镁干燥，过滤，减压蒸除有机溶剂，得粗产物，经柱层析提纯，得到所述2-炔基吲哚类化合物。