[发明专利]用于治疗结肠癌的药物配方与应用

说明书

本发明涉及用于治疗结肠癌的药物配方与应用，所述的药物配方包含有人参皂苷Rh4和伊立替康，摩尔比为（2:1）‑（4:1）。所述的药物配方能够显著抑制结肠癌细胞增殖以及结肠癌裸鼠移植瘤的生长，效果明显优于同等剂量的人参皂苷Rh4或伊立替康单独使用，说明二者联用后具有协同增效作用，在医药学领域的应用前景广阔。

技术领域

本发明涉及生物化工领域，具体涉及一种用于治疗结肠癌的药物配方与应用。

背景技术

结肠癌是人类最危险的恶性肿瘤之一，严重危害人类的生命与健康。根据《全球癌症报告2015》的统计资料，由于结肠癌而导致的死亡病例为774 000人。结肠癌的预后差、易复发，并且手术后5年的生存率极低，向其他癌症的转移率也较高。目前，治疗结肠癌的最常见的方法有手术治疗、放疗、化疗和生物治疗等。跟其他几种治疗方法相比，化疗能成功的治愈或明显延长病人的生命，在癌症的治疗中占有至关重要的地位，然而化疗基本上着眼于直接杀死肿瘤细胞，对正常细胞的损伤较大，药物选择性很小，毒副反应多且严重。例如会导致一系列的延迟性腹泻、胃肠道粘膜炎、中性粒细胞减少症等。

伊立替康是临床上用于结肠癌治疗的一线药物，但是由于属于细胞毒性类药物，对机体损伤大，无法持续性治疗。为减轻伊立替康的毒副作用，临床上通常采用联合其他化疗药物的方式对肿瘤进行间歇性治疗，但由于其他化疗药物同样存在较大的毒副作用，故效果并不明显。

鉴于以上原因，人们开始把目光转向天然产物抗肿瘤药物的研发上。天然产物在抑制或杀伤肿瘤细胞、减轻放化疗的毒副作用、调节机体免疫功能都具有重要作用。研究表明，人参皂苷除了具有免疫调节、抗氧化、抗炎和抗白血病的生物活性之外，还有显著的抗肿瘤效果。据报道，Rh2及其衍生物具有显着的抗肿瘤活性，在H22-荷瘤小鼠中具有低毒性和低副作用。另外，人参皂苷Rk1、Rg5具有对各种肿瘤细胞的抗增殖作用，并且体内实验证明对小鼠肾脏和肝脏功能均无毒性。

人参皂苷Rh4是三醇组人参皂苷与人参皂苷Rk3互为同分异构体。人参皂苷Rh4与其他稀有人参皂苷相比，易于溶解，生物利用度高，使其更容易用于药物。因此以人参皂苷Rh4和伊立替康联合用药来治疗结肠癌可能用以减少单独伊立替康化疗带来的各种毒副作用。

为制成口服剂、注射剂，增强药物的使用效果，上述的人参皂苷Rh4和伊立替康药物配方中可以添加有辅料或载体，所述的辅料为海藻酸钠、透明质酸钠、壳聚糖或胶原蛋白（发酵法）等药学上可接受的辅料，使用上述一种或几种辅料制成的缓释体系对上述药物配方再处理。所述的口服剂为硬胶囊、软胶囊、缓控释放胶囊、糖衣片、粉剂、颗粒剂、滴丸、水蜜丸、糖浆或口服液；所述的注射剂为溶液型。混悬液型、乳浊液型或冻干粉。

大量的临床和实验研究证明，联合药物疗法在肿瘤的防治和康复方面有特效。其与传统的单药治疗相比具有多种优点，如可以同时靶向多种重要信号通路、克服肿瘤耐药、降低毒副作用等。目前还未见有人参皂苷Rh4与伊立替康联合用药在治疗结肠癌中的报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种用于治疗结肠癌的药物配方与应用，配方中包括人参皂苷Rh4与伊立替康，能够明显抑制人结肠癌细胞的增殖，并且作用效果优于单独使用人参皂苷Rh4与伊立替康的药效，为将人参皂苷Rh4与伊立替康药物配方开发成一种治疗人结肠癌的药物提供了较充分的依据。

本发明所采用的技术方案为：

用于治疗结肠癌的药物配方，其特征在于：

所述的药物配方包含有人参皂苷Rh4和伊立替康，摩尔比为（2:1）-（4:1）。

人参皂苷Rh4纯度≥95%，伊立替康纯度为≥99%。

如所述的用于治疗结肠癌的药物配方的应用，其特征在于：

所述组合物作为治疗结肠癌药物的有效成分。