[发明专利]7-硝基-1,3二羟基氧杂蒽酮在制备抗肿瘤药物方面的应用

说明书

本发明提供了7‑硝基‑1,3二羟基氧杂蒽酮，具有新的抗肿瘤活性，因此在抗癌药物方面有新的应用，特别是抗肺癌药物方面的应用。

技术领域

本方案涉及生物医药领域，特别涉及7-硝基-1,3二羟基氧杂蒽酮在制备抗肿瘤药物方面的应用。

背景技术

氧杂蒽酮最先是从一些植物和微生物分离出来的次生代谢产物，含有吡喃环两侧各骈合一个苯环的母体结构。蒽醌的一个羰基被氧原子取代，即得氧杂蒽酮。该类化合物降低了蒽醌的心脏毒性，并且具有许多重要的生物活性。比如抗高血压、抗菌、抗血栓、抗肿瘤和抑制肥胖等活性。

Synthesis,antitumor,antityrosinase and antioxidant activities ofxanthone[J](J.Asian Nat.Prod.Res.2018,50(5):467-476.)中报道7-硝基-1,3二羟基氧杂蒽酮及其制备方法，以及其对人肝癌SMMC-7721细胞和人宫颈癌HeLa细胞显示出较好的抑制的作用，细胞抑制率分别为90.17±0.41％和51.20±0.37％，对应的IC₅₀分别为14.02±0.37μM和36.55±0.69μM，而顺铂对人肝癌SMMC-7721细胞和人宫颈癌HeLa细胞的IC₅₀分别为26.26±1.45和5.77±0.35μM，7-硝基-1,3二羟基氧杂蒽酮对人肝癌SMMC-7721细胞的抑制作用大于顺铂。

7-硝基-1,3二羟基氧杂蒽酮的其他应用并未被国内外文献公开。

发明内容

发明人提供了7-硝基-1,3二羟基氧杂蒽酮，其化学结构式如式(I)所述，在制备抗肿瘤药物方面的应用

进一步地，所述肿瘤包括：肺癌、前列腺癌和神经母细胞瘤。

发明人提供了一种抗肿瘤药物，其中含有7-硝基-1,3二羟基氧杂蒽酮或其可药用盐或酯作为有效成分。

发明人提供了一种抗肿瘤的药物组合物，其中含有7-硝基-1,3二羟基氧杂蒽酮或其可药用盐或酯作为有效成分。

进一步地，所述药物或药物组合物包括片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂及各种微粒给药系统。

区别于现有技术，上述技术方案提供了7-硝基-1,3二羟基氧杂蒽酮，具有新的抗肿瘤活性，因此在抗癌药物方面有新的应用，特别是抗肺癌药物方面的应用。

具体实施方式

为详细说明技术方案的技术内容、构造特征、所实现目的及效果，以下结合具体实施例详予说明。

实施例1：7-硝基-1,3二羟基氧杂蒽酮的抗肿瘤活性检测

(1)原理：

MTS为一种全新的MTT类似物，是一种黄颜色的染料。活细胞线粒体中琥珀酸脱氢酶能够代谢还原MTS，生成可溶性的甲臜(Formazan)化合物，甲臜的含量可以用酶标仪在490nm处进行测定。在通常情况下，甲臜生成量与活细胞数成正比，因此可根据光密度OD值推测出活细胞的数目。

(2)实验方法

①接种细胞：用含10％胎牛血清的培养液(DMEM或者RMPI1640)配成单个细胞悬液，以每孔3000-15000个细胞接种到96孔板，每孔体积100μl，贴壁细胞提前12-24h接种培养。

②加入待测化合物溶液：化合物用DMSO溶解，化合物以40μM浓度初筛，每孔终体积200μl，每种处理均设3个复孔(MTS溶液20μl和培养液100μl的混合液)，继续孵育2-4h，使反应充分进行后测定光吸收值。