[发明专利]一种盐酸替罗非班的干燥方法

说明书

本发明提供了一种盐酸替罗非班的干燥方法，采用高效沸腾干燥机对盐酸替罗非班湿品进行沸腾干燥；其中，高效沸腾干燥机中的干燥温度为40～50℃，干燥时间为10～20分钟，空气流量30～70m³/h。采用本发明所揭示的一种盐酸替罗非班的干燥方法所制得的盐酸替罗非班中的含水率较低，外观呈类白色固体，符合配制盐酸替罗非班氯化钠注射液的要求，并具有不易结块且杂质含量较低的优点。

技术领域

本发明涉及化学制药领域，尤其涉及一种盐酸替罗非班的干燥方法。

背景技术

盐酸替罗非班，Tirofiban Hydrochloride，化学名：N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸盐酸盐一水合物，分子式：C₂₂H₃₆N₂O₅S·HCl·H₂O，分子量495.08。该化合物成盐前的产物-替罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体的可逆性拮抗剂，具有通过阻止纤维蛋白原与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa结合而达到阻断血小板的交联及血小板聚集的药理活性。

盐酸替罗非班适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人等。可以预防心脏缺血事件，同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。盐酸替罗非班因其良好的药理活性，获得越来越多研究者的关注，相应的文献报道较多，主要涉及原料药合成工艺路线的优化，以及制剂处方工艺的改进。目前，关于盐酸替罗非班干燥方法未见报道。

虽然现有技术中对盐酸替罗非班等类似药物存在常温干燥法及真空干燥法的干燥手段。但申请人注意到，常温干燥法、真空干燥法干燥盐酸替罗非班湿品通常存在外观不佳的缺点，同时也存在水分偏高及杂质较多的缺点。有鉴于此，有必要对现有技术中的干燥盐酸替罗非班的方法予以改进，以解决上述问题。

发明内容

本发明的目的在于公开一种盐酸替罗非班的干燥方法，用以降低盐酸替罗非班的含水率，并避免干燥后的盐酸替罗非班出现发黄现象，克服盐酸替罗非班中的杂质偏多的缺陷。

为实现上述目的，本发明提供了一种盐酸替罗非班的干燥方法，采用高效沸腾干燥机对盐酸替罗非班湿品进行沸腾干燥；

其中，高效沸腾干燥机中的干燥温度为40～50℃，干燥时间为10～20分钟，空气流量30～70m³/h。

作为本发明的进一步改进，高效沸腾干燥机中的干燥温度为45±4℃，干燥时间为12～18分钟，空气流量40～60m³/h。

作为本发明的进一步改进，高效沸腾干燥机中的干燥温度为45±2℃，干燥时间为12～18分钟，空气流量40～60m³/h。

作为本发明的进一步改进，高效沸腾干燥机中的干燥温度为45±1℃，干燥时间为15分钟，空气流量45～55m³/h。

作为本发明的进一步改进，高效沸腾干燥机中的干燥温度为45℃，干燥时间为15分钟，空气流量50m³/h。

作为本发明的进一步改进，所述盐酸替罗非班湿品的含水率为8.55％。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：采用本发明所揭示的一种盐酸替罗非班的干燥方法所制得的盐酸替罗非班中的含水率较低，外观呈类白色固体，符合配制盐酸替罗非班氯化钠注射液的要求，并具有不易结块且杂质含量较低的优点。

附图说明

图1为常压干燥法制得的盐酸替罗非班的高效液相色谱图；

图2为真空干燥法制得的盐酸替罗非班的高效液相色谱图；