[发明专利]茴香脑在制备治疗神经病理性疼痛药物中的用途有效

专利信息
申请号: 201810708991.7 申请日: 2018-07-02
公开(公告)号: CN108703963B 公开(公告)日: 2023-04-14
发明(设计)人: 余建强;王冰;刘宁;李玉香;杜鹃;谭焕然 申请(专利权)人: 宁夏医科大学
主分类号: A61K31/085 分类号: A61K31/085;A61P25/00;A61P25/02
代理公司: 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 代理人: 李红团
地址: 750004 宁夏回族*** 国省代码: 宁夏;64
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摘要:
搜索关键词: 茴香 制备 治疗 神经病 理性 疼痛 药物 中的 用途
【说明书】:

发明公开了茴香脑(Anethole)在制备治疗神经病理性疼痛药物中的用途。本发明的实验结果表明在安全剂量范围内使用时,剂量为500mg/kg的茴香脑可以显著缓解坐骨神经慢性压迫性损伤模型诱发的痛觉超敏及痛觉过敏,改善坐骨神经的组织病理学变化并且调控炎性细胞因子的蛋白表达,证明茴香脑具有缓解慢性压迫性损伤所导致的神经病理性疼痛并促进神经功能恢复的作用。

技术领域

本发明涉及茴香脑的应用,特别涉及茴香脑在制备治疗神经病理性疼痛药物中的用途。

背景技术

神经病理性疼痛(neuropathic pain)是一种慢性疼痛综合征,其发病机制较为复杂,一般是由于神经系统功能发生异常或者受到损伤而产生的疼痛,常见于自身免疫性疾病(如多发性硬化)、代谢性疾病(如糖尿病性神经病变)、感染(带状疱疹后神经痛)、血管病(如卒中)、神经受压迫、神经创伤和癌症等。神经病理性疼痛困扰着世界上1/6的人,不仅造成躯体本身的疼痛和功能障碍,同时还会伴发抑郁、焦虑等心理精神障碍,对患者的生活和生命质量产生严重影响,并给家庭、社会带来巨大负担。近年来,随着病理学、生理学、分子生物学及疼痛临床治疗技术的迅速发展,神经病理性疼痛的研究已取得较大进展。目前神经病理性疼痛的主要治疗药物多是抗抑郁药、非甾体类抗炎药、阿片类药物等,但这些药物因其各种不良反应,严重影响患者的生活质量,进而限制了在临床上的使用。因此进一步研究神经病理性疼痛的发生机制,在此基础上寻找安全性高,临床疗效好的治疗神经病理性疼痛的药物具有重要的学术价值和现实意义。

中药小茴香为伞形科茴香属植物茴香Foenicu-lum vulgare Mill.的干燥成熟果实。全株均可药用。为常用的重要中药之一,据版《中国药典》(一部)收载有散寒止痛,理气和胃的功效。根据文献报道具有抗炎,抗氧化,镇痛,抗肝纤维化的作用。

目前对小茴香化学成分的研究主要集中于挥发油成分的研究。其提取物小茴香油及主要成分茴香脑、茴香醛。其中,茴香脑(Anethole,AN)又名1-甲氧基-4-丙烯基苯、茴香醚,其分子式为C10H12O。近年来,国内外研究已经证明茴香脑具有抗炎、镇痛、抗氧化、抗糖尿病代谢异常、免疫调节和神经保护等药理作用,但关于其对神经病理性疼痛的保护作用目前未见文献报道。将其发展为治疗神经病理性疼痛药物具有极高的潜在价值与社会意义。

发明内容

本发明的目的是通过对茴香脑的药理作用研究,提供茴香脑在制备治疗神经病理性疼痛药物中的用途。

本发明通过以下技术方案来实现发明目的:

本发明提供茴香脑在制备治疗神经病理性疼痛药物中的用途,所述茴香脑的结构式如式(1)所示:

具体地,所述神经病理性疼痛为外周神经损伤的神经病理性疼痛。

具体地,所述茴香脑单次应用剂量仅限于不引起中枢抑制的剂量。

具体地,所述茴香脑单次应用剂量为125-500mg/kg。

优选地,所述茴香脑单次应用剂量为250-500mg/kg。

优选地,所述茴香脑单次应用剂量为500mg/kg。

具体地,所述药物的剂型为药剂学上允许的口服剂型或注射剂型。

具体地,所述的茴香脑作为唯一活性成分在制备治疗神经病理性疼痛药物中的用途。

本发明提供的茴香脑在制备治疗神经病理性疼痛药物中的用途具有以下有益效果:

(1)茴香脑能显著缓解机械痛觉超敏、冷痛觉超敏和热痛觉过敏;

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